Produktai
Gefitinibas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Iressa). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių 2011 m.
Struktūra
Gefitinibas (C.22H24ClFN4O3Mr = 446.9 g / mol) yra morfolino ir anilino chinazolino darinys. Jis egzistuoja kaip baltas milteliai kad mažai tirpsta vanduo, ypač esant aukštam pH.
Daiktai
Gefitinibas (ATC L01XE02) yra citostatinis ir citotoksinis. Jo poveikį lemia selektyvus epidermio augimo faktoriaus receptoriaus EGFR tirozino kinazės slopinimas. EGFR yra dauginamas ant paviršiaus Vėžys ląstelių. Tirozino kinazės slopinimas žudo ląsteles.
Indikacijos
Lokaliai progresavusių ar metastazavusių nesmulkių ląstelių gydymui plaučių Vėžys su aktyvuojančia EGFR mutacija.
Dozė
Pasak SPC. Vaistas vartojamas vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio. Aukštas pH skrandis žymiai sumažina biologinis prieinamumas. Todėl, antacidiniai vaistai reikia skirti tam tikru laiko tarpu.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Vaikai
- Kepenų nepakankamumas
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Gefitinibą biotransformuoja CYP3A4. Atitinkamas vaistas sąveika kartu su induktoriais ir inhibitoriais yra kliniškai reikšmingi. Gefitinibas slopina CYP2D6 ir gali padidinti CYP2D6 substratų, tokių kaip metoprololis. Kita sąveika buvo pažymėti antacidiniai vaistai (žr. aukščiau), vitamino K antagonistus ir vinorelbiną.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima virškinimo sutrikimus, tokius kaip viduriavimas, pykinimas, vėmimas, burnos ertmės uždegimas gleivinė, apetito praradimas, silpnumas ir oda reakcijos. Kiti dažni šalutiniai reiškiniai yra kraujavimas, akių sutrikimai, dehidratacija kaip rezultatas viduriavimas, nagų problemos, plaukų slinkimasir karščiavimas. Retai pasireiškia sunkus šalutinis poveikis hepatito, sunkus oda padidėjusio jautrumo reakcijos, intersticinės plaučių liga ir pankreatitas.
