Gentamicinas: poveikis, naudojimas ir rizika

Gentamicinas yra aminoglikozidas antibiotikas. Tai visų pirma veiksminga nuo gramneigiamų bakterijos tačiau dabar sistemiškai naudojamas tik kritiniais atvejais dėl nefrotoksinio ir ototoksinio šalutinio poveikio.

Kas yra gentamicinas?

Gentamicinas yra antibiotikas iš grupės aminoglikozidai, kurį sudaro kelios medžiagos, vadinamos gentamicinais. Taigi tai yra medžiagų mišinys. Sulfato druska gentamicinas yra naudojamas kaip vaistas. Pirmieji gentamicinai buvo atrasti bakterijų padermėje Micrononospora purpurea. Įvairūs gentamicinai yra struktūriškai labai panašūs. Gentamicinas turi baktericidinį poveikį ir daugiausia veiksmingas nuo gramneigiamų bakterijos, bet ir prieš stafilokokai. Jis sistemingai naudojamas tik kaip rezervas antibiotikas, ypač sergant hospitalinėmis infekcijomis (vadinamosiomis ligoninių infekcijomis), nes tai gali sukelti sunkų šalutinį poveikį. Nefro ir ototoksiškumas yra pagrindiniai čia paminėtini. Vartojant vietiškai, šie galimi šalutiniai poveikiai yra tiek mažai tikėtini, kad būtų nereikšmingi. Dėl šios priežasties gentamicinas dažniausiai naudojamas akių lašai ir akių tepalai.

Farmakologinis poveikis

Gentamicinas yra gerai veikiantis antibiotikas ir gali būti naudojamas įvairioms bakterinėms infekcijoms gydyti. Praktiškai gentamicinas sistemiškai vartojamas tik kaip skubus vaistas, nes jis gali sukelti sunkų šalutinį poveikį. Tai visų pirma yra ryškus nefro ir ototoksiškumas. Šis galimas inkstų ir ototoksinis poveikis užkerta kelią plačiam gentamicino vartojimui tol, kol kitas veiksmingas antibiotikai yra. Tačiau kai kurioms indikacijoms, ypač ligoninėje įgytoms infekcijoms (hospitalinėms infekcijoms), kitų vaistų dažnai nėra arba kiti antibiotikai gali sukelti panašų ar sunkesnį šalutinį poveikį. Kita vertus, veterinarijoje medicina gentamicinas yra plačiai naudojamas, daugiausia dėl mažos kainos. The Veiksmo mechanizmas gentamicino yra užkirsti kelią MRNR nuskaitymui ribosomos of bakterijos. Tai daroma prisijungiant prie 30S subvieneto ribosomos. Jei MRN negalima nuskaityti, sutrinka baltymų biosintezė bakterijose. Jei aukštas koncentracija gentamicino, taip pat gali būti paveikta žmogaus baltymų biosintezė. Taikant gentamiciną, reikia pažymėti, kad to negalima padaryti žodžiu. Gentamicinas visada turi būti vartojamas parenteraliai.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Gentamicinas pirmiausia veiksmingas prieš gramneigiamas bakterijas, tačiau taip pat veiksmingas ir nuo stafilokokai. Jis nėra veiksmingas prieš anaerobines bakterijas, o gentamicinas yra mažiau veiksmingas rūgštinėje ir (arba) anaerobinėje aplinkoje. Apskritai gentamicinas yra gerai veikiantis antibiotikas, todėl jį galima naudoti daugybei bakterinių infekcijų. Tačiau kadangi yra didelė sunkių šalutinių reiškinių rizika, sisteminis gentamicino vartojimas atliekamas tik kritiniais atvejais. Tokiais atvejais jis paprastai vartojamas kartu su beta-laktamu antibiotikai. Gentamicino vartojimo indikacijos apima endokarditas (uždegimas vidinio pamušalo širdis), sunkios pseudomonų, enterokokų, listerija, stafilokokaiir enterobakterijos, taip pat daugybei atsparių infekcijų sukeltos infekcijos tuberkuliozė bakterijos. Bet kokiu atveju sisteminis gentamicino vartojimas turi būti griežtai įvertintas atsižvelgiant į sunkių šalutinių reiškinių riziką. Ilgesnio gydymo atveju šis svėrimas turi būti atliekamas vėl ir vėl. Terapinis gentamicino diapazonas yra nedidelis: jei padidėja koncentracija plazmoje, nefro ir ototoksinių reakcijų rizika greitai padidėja. Rizika taip pat didėja ilgėjant gydymo trukmei, nes gentamicinas kaupiasi inkstų žievėje. Taigi būtina griežtai nurodyti ir individualizuoti dozavimą. Taikant vietiškai, sisteminio šalutinio poveikio rizika yra maža. Dėl šios priežasties gentamicinas dažnai naudojamas akių lašai ir tepalai. Operacijos metu kamuolio grandinės, kuriose yra gentamicino, ir kaulų cementas, kurių sudėtyje yra gentamicino, kartais naudojamos siekiant išvengti pooperacinių minkštųjų audinių ir kaulų infekcijų. Be to, įvairiose procedūrose naudojamos kempinės, kuriose yra gentamicino. Gentamicinas čia naudingas dėl didelio atsparumo karščiui ir mažo alerginio poveikio. Nuo gentamicino taip pat galima vartoti Meniere liga, bet nėra patvirtintas šiam naudojimui galvos svaigimas kad įvyksta Meniere liga galima gydyti gentamicinu, nes gentamicinas dėl savo ototoksiškumo gali sunaikinti jutimo ląsteles ausyje.

Rizika ir šalutinis poveikis

Gentamicinas yra labai nefro- ir ototoksinis. 1-10% atvejų žala inkstas atsiranda dėl gentamicino. Tokiu atveju pažeidžiama proksimalinė kanalėlė. Paprastai tai yra grįžtama. Kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais narkotikai, rizika didėja. Ototoksinės reakcijos taip pat pasitaiko dažnai. Klausos pažeidimai pasireiškia 1-3% atvejų ir subalansuoti sutrikimai pasireiškia iki 14% atvejų. Saugaus gentamicino nėra dozė, tačiau šalutinio poveikio rizika didėja vartojant didesnę paros dozę ir didesnę bendrą dozę. Taigi didesnė rizika yra ilgesnė gydymo trukmė ir didesnė rizika dozė. Kiti šalutiniai poveikiai susideda iš nervų ir raumenų blokados. Gydant gentamicinu reikia stebėti kraujo plazmos lygį.