Gliklazidas

Produktai

Gliklazidas yra pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu ir yra patvirtintas daugelyje šalių nuo 1978 m. Pailginto atpalaidavimo dozavimo formos į rinką pateko 2001 m. Be originalaus „Diamicron MR“, nuo 2008 m. 80% neatsilikusio Diamicron dozės buvo nutrauktas 2012 m.

Struktūra ir savybės

Gliklazidas (C.15H21N3O3S, Mr = 323.4 g / mol) yra 2-os kartos sulfonilkarbamido grupės veiklioji medžiaga. Tai yra balta arba beveik balta milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Palyginti su struktūriškai panašiais tolbutamidas, jis taip pat turi biciklinį N-heterociklą.

Daiktai

Gliklazidas (ATC A10BB09) pasižymi antihiperglikeminėmis ir antidiabetinėmis savybėmis. Tai stimuliuoja insulinas kasos beta ląstelių išskyrimas. Endogeninis insulinas gamyba yra būtina veiksmingumo sąlyga, todėl ji nėra nurodyta 1 tipe diabetas. Gliklazidas turi pleiotropinį ir hemovaskulinį poveikį, yra antioksidantas ir mažina HbA1c. Insulinas sekretagogo poveikis paprastai mažėja gydant ilgus metus.

Veiksmų mechanizmas

Molekulinis taikinys sulfonilkarbamidai yra priklausomas nuo ATP kalis kanalai (K.ATF). Gliklazidas su dideliu afinitetu ir selektyvumu jungiasi su sulfonilkarbamido receptoriumi (SUR), uždaromas kalis kanalus ir slopina kalio ištekėjimą. Tai veda prie depoliarizacijos ląstelės membrana, atidaryta įtampa kalcis kanalai, kalcio jonų antplūdis ir galutinis endogeninio insulino išsiskyrimas egzocitozės būdu. Kita grupė nuo diabeto narkotikai, glinides, turi tą patį Veiksmo mechanizmas bet skirtingos rišimosi vietos. Nes kalis kanalai taip pat atsiranda širdis ir kraujas laivai, yra teorinė širdies išemijos ar proaritmijos rizika nepageidaujamas poveikis su visais sulfonilkarbamidai. Pranešama, kad gliklazidas yra specifinis ir nesijungia su širdies kalio kanalais. Tai yra priešingai glibenklamidas, kuris šiandien naudojamas atsargiau. Sulfonilkarbamidai su ilgu pusinės eliminacijos periodu, pvz glibenklamidas taip pat dažniau sukelia hipoglikemija. Vidutinis gliklazido pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 11 valandų.

Indikacijos

Gliklazidas vartojamas 2 tipo gydymui diabetas diabetas.

Dozė

Pagal vaisto etiketę. Pailginto atpalaidavimo vaistas vartojamas vieną kartą per parą, nekramtytas vanduo per pusryčius. Didžiausia paros norma dozė yra 120 mg (2 tabletės 60 mg arba 4 tabletės po 30 mg). Norėdami užkirsti kelią hipoglikemija, svarbu nepraleisti valgio.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas gliklazidui, kitiems sulfonilkarbamido dariniams, sulfonamidaiarba pagalbinės medžiagos.
  • 1 tipo cukrinis diabetas
  • Ketoacidozė, diabetinė precoma
  • Sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas.
  • Sunkus antinksčių funkcijos sutrikimas arba Skydliaukė.
  • Gydymas mikonazolu
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis
  • Vaikai ir paaugliai (duomenų nėra)

Visas atsargumo priemones galima rasti preparato charakteristikų santraukoje.

Sąveika

Gausus narkotikai ir medžiagos gali paveikti kraujas gliukozė stiprinti ar silpninti kraujas gliklazido gliukozės kiekį mažinantis poveikis. Priemonės, galinčios sustiprinti poveikį ir padidinti jų riziką hipoglikemija taip pat yra: AKF inhibitoriai, alkoholis, anaboliniai steroidai ir androgenai, priešgrybeliniai agentai, pvz., mikonazolas (taip pat kaip geriamasis gelis), flukonazolas, beta blokatoriai, fluoksetinas, H2 antihistamininiai vaistai, MAO inhibitoriai, NVNU, pvz., fenilbutazonas, pentoksifilinas, probenecidas, sulfonamidai, tetraciklinai, chinolonai, vitamino K antagonistai ir citostatiniai agentai. Farmakokinetinė ir farmakodinaminė sąveika yra galimos. Gliklazidas yra biotransformuojamas kepenys CYP2C9 ir CYP2C19, be kitų, į neaktyvius metabolitus ir išsiskiria per inkstas. Pavyzdžiui, azolas priešgrybeliniai vaistai z flukonazolas slopina CYP2C9 ir gliklazido skaidymąsi ir skatina jo poveikį. Fenilbutazonas išstumia gliklazidą iš prisijungimas prie baltymų. Be to, daugybė vaistų taip pat gali susilpninti antidiabetinį poveikį.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias ir svarbiausias neigiamas poveikis yra hipoglikemija. Hipoglikemijos vystymosi rizikos veiksniai yra šie:

  • Didelė dozė
  • Informacijos stoka pacientams
  • Reguliariai gliukozės kiekis kraujyje nėra kontroliuojamas
  • Vaistų sąveika
  • Netaisyklingas vaisto vartojimas ar valgymas.
  • Sunkus fizinis krūvis
  • Vargšas generolas būklė, ligos, kepenys ir inkstas nepakankamumas.

Kartais pykinimas, vėmimas, dispepsija, viduriavimas ir vidurių užkietėjimas gali atsirasti. Vartojimas su maistu gali juos sumažinti nepageidaujamas poveikis. Oda kartais atsiranda bėrimas, niežėjimas ir dilgėlinė. Aukštis kepenys fermentai (enzimai), hepatito, cholestazinis hepatitas, kraujo skaičius anomalijos ir anemija yra reti. Sulfonilkarbamidas gali sukelti svorio padidėjimą, tačiau tai nebuvo dokumentuota dėl gliklazido.