Produktai
Gliptinai yra parduodami plėvele dengtų pavidalų tabletės. Sitagliptinas (Januvia) buvo pirmasis atstovas, patvirtintas Jungtinėse Valstijose 2006 m. Šiandien įvairios veikliosios medžiagos ir deriniai yra komerciškai prieinami (žr. toliau). Jie taip pat vadinami dipeptidilpeptidazės-4 inhibitoriais.
Struktūra ir savybės
Kai kurių gliptinų struktūra yra panaši į proliną, nes slopinamas fermentas DPP-4 pirmiausia skaldo dipeptidus, kuriuose yra prolino (arba alanino kaip ir GLP-1) antroje galo vietoje.
Daiktai
Gliptinai (ATC A10BH) pasižymi antidiabetinėmis ir antihiperglikeminėmis savybėmis. Jų poveikis pagrįstas serino proteazės dipeptidilpeptidazės-4 (DPP-4), kuris randamas daugelyje audinių, slopinimu, inkstas, kepenys, plaučių, žarnyno ir imuninės ląstelės. DPP-4 skaido inkretinus GLP-1 (gliukagonaspanašus peptidas-1) ir GIP (gliukozė-priklausomas insulinotropinis peptidas) skaidant du-galinius amino rūgštys (žr. 1 paveikslą). Šie peptidas hormonai yra išleidžiami į kraujas cirkuliacija po valgio žarnyne. Juos gamina L arba K ląstelės. Jų pusinės eliminacijos laikas yra kelias minutes. Fermento slopinimas padidina koncentracija inkretinų ir jų antidiabetinis poveikis sustiprėja. Beje, GLP-1 receptorių agonistai (GLP-1-RA), pvz eksenatidas ir liraglutidas yra inkretinų peptidiniai analogai, turintys panašių savybių. Gliptinai:
- Gliukozė-priklausomai didėti insulinas išsiskyrimas iš kasos beta ląstelių.
- Pagerinkite beta ląstelių jautrumą gliukozė ir padidinti jo patekimą į audinius.
- Sumažinti gliukagonas išskyrimas iš alfa ląstelių, dėl kurio sumažėja gliukozės gamyba kepenys.
- Lėtas skrandžio ištuštinimas ir sumažina gliukozės patekimo į kraują greitį.
- Sustiprinkite sotumo jausmą ir nesukelkite svorio.
Nes gliptinai veiksmingi tik tada, kai kraujas gliukozė yra normali ar padidėjusi, jie paprastai sukelia mažiau hipoglikemijų.
Indikacijos
2 tipo gydymui diabetas. Gliptinai taip pat derinami su kitais vaistais nuo diabeto, pvz metformino, sulfonilkarbamidai, SGLT2 inhibitoriai, glitazonaiir su insulinai.
Dozė
Pasak SPC. Lentelės paprastai vartojami vieną kartą per parą. Vildagliptinas taip pat galima vartoti du kartus per parą.
Aktyvūs ingredientai
- Alogliptinas (Vipidia)
- Linagliptinas (Trajenta)
- Saksagliptinas (Onglyza)
- Sitagliptinas (Januvia)
- Vildagliptinas (Galvus)
Yra ir kitų atstovų, kurie dar nėra registruoti daugelyje šalių. Be monopreparatų, rinkoje yra įvairių fiksuotų derinių, pavyzdžiui, Janumet arba Galvumet, abu kartu su metforminu.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Kai kurie gliptinai, pvz saksagliptino, sąveikauja su CYP450 izozimais. Tačiau kiti nėra nei CYP substratai, nei inhibitoriai ar induktoriai (pvz., vildagliptinas).
Nepageidaujamas poveikis
Potencialas nepageidaujamas poveikis apima virškinimo trakto simptomus, tokius kaip pykinimas, vėmimasir viduriavimas, Taip pat galvos skausmas ir padidėjęs jautrumas infekcinėms ligoms. Taip yra todėl, kad DPP-4 taip pat vaidina svarbų vaidmenį imuninė sistema. Hipoglikemija vartojant monoterapiją, pasitaiko labai retai, tačiau rizika padidėja kartu su kitais vaistais nuo diabeto narkotikai. Pavojingas ūminis pankreatitas gali pasireikšti retai. Tai pasireiškia kaip patvarus, sunkus pilvo skausmas. Pacientai turėtų žinoti apie šiuos skundus.
