H2 receptorių antagonistai yra agentai, kurie slopina skrandžio rūgštis gamyba. Kaip antihistamininiai vaistai, jie blokuoja histamino į parietalinių ląstelių H2 receptorius skrandis. Be to protonų siurblio inhibitoriai, jie dažniausiai naudojami esant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms ir refliuksas liga.
Kas yra H2 receptorių antagonistai?
H2 receptorių antagonistai yra agentai, kurie slopina skrandis rūgšties gamyba. H2 receptorių antagonistai konkuruoti su histamino užimti parietalinių ląstelių H2 receptorius. Jie yra narkotikai kad riboja skrandžio rūgštis gamyba. Todėl jie naudojami kartu protonų siurblio inhibitoriai esant sunkioms skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms. Be to, H2 receptorių antagonistai taip pat naudojami refliuksas liga. Į refliuksas liga, skrandis rūgštis patenka į stemplę dėl netinkamo sfinkterio tarp stemplės (maisto vamzdžio) ir skrandžio veiklos. Tai skrandžio rūgštis refliuksas pastebimas kaip rėmuo. Skrandžio rūgšties gamybos slopinimas taip pat labai sumažina skrandžio rūgšties refliuksą. Naktį skrandžio rūgšties gamyba sumažėja iki 90 procentų, kai naudojami H2 receptorių antagonistai. Tačiau vartojant maistą, jų efektyvumas siekia tik apie 50 proc. H2 receptorių antagonistai mažina vandenilio chlorido rūgštis fermento gamyba ir sekrecija pepsinas skrandyje, tačiau jie negali pašalinti padidėjusios rūgšties gamybos priežasties. Tačiau jų pagalba neigiamas rūgšties poveikis skrandžiui, dvylikapirštės žarnos ir stemplėje gali būti. Padidėjusios skrandžio rūgšties gamybos priežastys yra skrandžio veikla bakterijos Helicobacter pylori arba hormoniniai sutrikimai, tokie kaip Ellisono-Zollingerio sindromas. H2 receptorių antagonistai neturi vienodos cheminės struktūros, bet turi tik bendrą funkciją. Jie jungiasi prie H2 receptorių ir taip gali blokuoti histamino į šiuos receptorius.
Farmakologinis poveikis
Taigi pagrindinis H2 receptorių antagonistų poveikis organizmui yra konkuruoti su histaminu užimant H2 receptorius. Histaminas yra audinių hormonas, kuris vaidina svarbų vaidmenį daugelyje fiziologinių procesų organizme. Jis randamas visame kūne ir daro poveikį jungdamasis prie histamino receptorių H1, H2, H3 arba H4. Be uždegimo reakcijų tarpininko funkcijos, ji taip pat yra atsakinga už rūgšties susidarymą skrandyje. Susidaryti ir išskirti skrandžio rūgštį ir pepsinas, jis jungiasi prie skrandžio parietalinių ląstelių H2 receptorių. H2 receptorių antagonistų poveikis yra blokuoti kuo daugiau receptorių prisijungimą prie histamino. Taigi, nors H2 receptorių antagonistai jungiasi prie H2 receptorių, jie nesukelia skrandžio rūgšties ar pepsinas Vykdomas. Taigi, kuo mažiau H2 receptorių yra histaminui, tuo mažiau gali būti gaminama skrandžio rūgštis.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Skrandžio opoms gydyti ir rėmuo, H2 receptorių antagonistai yra naudojami ne tik protonų siurblio inhibitoriai. Šiame kontekste jie turi šiek tiek mažesnį veiksmingumą prieš padidėjusį rūgšties susidarymą skrandyje nei protonų siurblio inhibitoriai. H2 receptorių antagonistų veikliosios medžiagos klasę šiandien žymi narkotikai cimetidinas, ranitidinas, famotidinas, roksatidinas, nizatidinas arba lafutidinas. Cimetidinas buvo pirmasis šių agentų narkotikas ir buvo pradėtas vartoti 1970 m. Dėl dažnų šalutinių poveikių ir trukdžių daugelio medžiagų apykaitai narkotikai, ją šiandien iš esmės pakeitė kiti agentai, atliekantys tą pačią funkciją. Kiekvienas H2 receptorių antagonistas pasižymi individualia galia. Įrodyta, kad famoditinas yra efektyviausias. Nors tam pačiam efektui reikia tik 40 miligramų, nizatidinas ir raniditinui reikia net 300 miligramų. Cimetidinas net reikia 800 miligramų tam pačiam poveikiui. Dėl šios priežasties, vartojant jį, atsiranda stipresnis šalutinis poveikis. Atskirų H2 receptorių antagonistų veikimo trukmė taip pat skiriasi. Famotidinas ilgiausiai veikia dvylika valandų. Kitų H2 receptorių antagonistų poveikis trunka nuo keturių iki šešių valandų. Naudojant šias medžiagas siekiama užkirsti kelią žalingam rūgšties poveikiui skrandžiui, dvylikapirštės žarnos ar stemplė.Krandžio rūgštis gali dar labiau sunaikinti skrandžio gleivinę ir dvylikapirštės žarnos sugadintas bakterijos, taip formuojant opų pagrindą. Stemplėje nėra apsauginio gleivinės sluoksnio. Kai skrandžio rūgštis ten patenka, tai sukelia greitą cauterization, kuris pasireiškia rėmuo. H2 receptorių antagonistai tiesiogiai neapsaugo skrandžio, dvylikapirštės žarnos ir stemplės gleivinės, tačiau sumažina žalingą skrandžio rūgšties poveikį mažindami skrandžio rūgšties koncentracija skrandyje.
Rizika ir šalutinis poveikis
Tačiau vartojant H2 receptorių antagonistus taip pat galima tikėtis šalutinio poveikio. Kadangi cimetidinas neveikia tol, kol nenaudojama didelė koncentracija, čia pasireiškia ir sunkiausias šalutinis poveikis. Padidėjęs jautrumas gali vadovauti į galvos skausmas, sąnarių skausmas, svaigulys, miego sutrikimai, Depresija ar net haliucinacijos. Be to, alergiškas oda reakcijos, virškinimo sutrikimai ar širdies aritmijos gali atsirasti. Visų pirma, sutrikus kitų vaistų metabolizmui, slopinant citochromo P450 sistemą, cimetidinas iš esmės buvo pašalintas iš rinkos. Kiti H2 receptorių antagonistai netrukdo detoksikacijos procesas kepenys. Tačiau jie taip pat turi šalutinį poveikį, tačiau jie yra rečiau pasitaikantys dėl mažesnio kiekio naudojimo. Ranitidinas or famotidinas, pavyzdžiui, kai kuriais atvejais pasireiškia panašus šalutinis poveikis. Alerginis oda gali pasireikšti niežulys ir bėrimas. Virškinimo problemos su pykinimas, vėmimas, viduriavimasarba vidurių užkietėjimas taip pat pastebimi. Pagaliau, galvos skausmas ir sąnarių skausmas gali pasireikšti retais atvejais. Visiems H2 receptorių antagonistams būdinga jų kontraindikacija esant padidėjusiam jautrumui, nėštumasir laktacijos metu.
