Produktai
Daugelyje šalių H2 receptorių antagonistus, be kita ko, buvo galima įsigyti tabletėmis, putojančiomis tabletėmis ir injekcinio tirpalo formomis. Šiuo metu nebėra narkotikai yra. Dėl protonų siurblio inhibitoriai (PPI), H2 antagonistai tapo mažiau svarbūs. Pirmoji veiklioji medžiaga cimetidinas („Tagamet“) buvo sukurtas septintajame ir septintajame dešimtmetyje, vadovaujant serui Jamesui Blackui, o 1960-aisiais tapo prieinamas. Cimetidinas greitai tapo populiariausiu.
Struktūra ir savybės
H2 receptorių antagonistai paprastai yra mažos molekulinės masės ir azotas- turintys junginių, kuriuose yra heterociklų (pvz., imidazolas, tiazolas). Tai yra organiniai katijonai, turintys panašumų su natūraliu ligandu histamino taip pat buvo sukurti kaip histamino analogai.
Daiktai
H2 receptorių antagonistai (ATC A02BA) slopina bazinę ir stimuliuojamą sekreciją skrandžio rūgštis ir pepsinas. Poveikis atsiranda dėl antagonizmo histamino H2 receptorius. Paprastai poveikis pasireiškia maždaug po valandos.
Indikacijos
Galimos indikacijos:
- Skrandis deginimas, skrandžio rūgštingumas.
- Rūgštinė regurgitacija (gastroezofaginis refliuksas), refliuksinis ezofagitas.
- Skrandžio ir žarnyno opos
- Zollingerio-Elisono sindromas
- Helicobacter pylori išnaikinimas (kombinuota terapija).
- Skrandžio apsauga
Dozė
Remiantis profesine informacija. The tabletės paprastai vartojami nuo vieno iki trijų kartų per dieną. Administracija priklauso nuo veikliosios medžiagos.
Aktyvios medžiagos
Šiuo metu narkotikai nėra parduodami daugelyje šalių:
- Ranitidinas (Zantikas, bendras, nuo etiketės).
- Cimetidinas (Tagametas, bendras, be recepto).
- Famotidinas (pepcidas)
- Nizatidinas (Tazac, Axid)
- Roksatidinas
- Lafutidinas
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos apima (atranką):
- Padidėjęs jautrumas, įskaitant kitus H2 receptorių antagonistus.
- Vaikai ir paaugliai (pvz., Cimetidinas).
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
H2 receptorių antagonistai yra organiniai katijonai, kuriems būdinga inkstų sekrecija. Ten jie gali konkuruoti su kitais organiniais katijonais. Kita sąveika yra įmanomi dėl padidėjusio skrandžio pH. Cimetidinas yra kelių CYP450 izozimų inhibitorius.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis apima virškinimo sutrikimą, galvos skausmasir galvos svaigimas.
