Produktai
Imatinibas yra parduodamas plėvele dengto pavidalo tabletės („Gleevec“, „Gleevec GIST“, bendras). Daugelyje šalių jis buvo patvirtintas nuo 2001 m. Generiniai vaistai pasirodė rinkoje 2016 m. Jie nebuvo patvirtinti virškinamojo trakto stromos navikams (GIST) gydyti, nes šią indikaciją vis dar saugojo patentas. 2017 m. Pirmą kartą buvo išleisti imatinibo GIST generiniai vaistai.
Struktūra ir savybės
Imatinibas (C.29H31N7O, M.r = 493.6 g / mol) vaisto sudėtyje yra imatinibo mezilato, baltos iki rudos arba geltonos spalvos kristalinio milteliai. Tai yra 2-fenilaminopirimidino darinys.
Daiktai
Imatinibas (ATC L01XE01) pasižymi antiproliferacinėmis ir selektyviomis citostatinėmis savybėmis. Jis konkurenciškai prisijungia prie BCR-ABL kinazės ATP jungimosi vietos lėtinė mieloidinė leukemija, slopinantis ląstelių dauginimąsi. Paveikslėlyje parodytas imatinibo prisijungimas prie BCR-ABL (spustelėkite, jei norite padidinti). Imatinibas taip pat slopina kitas tirozino kinazes, būtent c-Kit, SCF ir PDGFR, o tai yra svarbu kitoms indikacijoms.
Indikacijos
Gydymui lėtinė mieloidinė leukemija (Ph + CML). Kitos indikacijos yra ūminis limfoblastas leukozė (Ph + ALL), tam tikri virškinamojo trakto navikai (GIST, virškinamojo trakto stromos navikai), oda navikai, hipereozinofilinis sindromas, netipiniai mielodisplastiniai / mieloproliferaciniai sutrikimai ir agresyvi sisteminė mastocitozė.
Dozė
Pasak SPC. Lentelės paprastai vartojami vieną kartą per dieną valgio metu ir po didelę stiklinę vanduo. Kasdien vartojant 800 mg dozę, jį reikia vartoti du kartus per parą.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Imatinibas yra CYP3A4 substratas ir CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 ir CYP2C19 inhibitorius. Atitinkami vaistai sąveika yra įmanomi ir į juos reikėtų atsižvelgti. Imatinibas slopina -gliukuroninimas acetaminofeno. Atsargiai reikia vartoti acetaminofeną lėtiniu būdu.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis apima virškinimo simptomus, tokius kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsijair pilvo skausmas; edema; nuovargis; svorio priaugimas; galvos skausmas; Raumuo mėšlungis; raumenys ir sąnarių skausmas; kaulų skausmas; kraujas skaičiuoti pokyčius; ir oda bėrimas.
