Itrakonazolas

Produktai

Itrakonazolas yra parduodamas kapsulių pavidalu ir kaip geriamasis tirpalas (Sporanox, bendras). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1992 m. „Sporanox“ infuzinio koncentrato nebėra.

Struktūra ir savybės

Itrakonazolas (C.35H38Cl2N8O4Mr = 705.6 g / mol) yra baltos spalvos milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Jis priklauso triazolo antigrybelinei klasei. Itrakonazolas yra keturių diastereomerų (dviejų porų enantiomerai). Paveikslėlyje parodyta viena iš keturių molekulės.

Daiktai

Itrakonazolas (ATC J02AC02) turi priešgrybelinių savybių prieš dermatofitus, mieles, aspergilius ir keletą kitų patogeninių grybelių rūšių. Poveikis atsiranda dėl ergosterolio, būtino grybelio komponento, biosintezės slopinimo ląstelės membrana. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 17 valandų. Su pakartotiniu administracija, jis gali pailgėti iki 42 valandų.

Indikacijos

Grybelinėms infekcijoms, tokioms kaip mielės, dermatofitai ir pelėsiai, gydyti.

Dozė

Remiantis profesine informacija. Kapsulės vartojami vieną ar du kartus per parą iškart po pilno valgio, atsižvelgiant į indikaciją.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Skilvelio disfunkcija, tokia kaip dekompensuotas širdies nepakankamumas
  • Kartu administracija tam tikrų CYP3A4 substratų.
  • Nėštumas

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Itrakonazolas yra CYP3A substratas ir stiprus inhibitorius, todėl turi didelį narkotikų potencialą sąveika. Aukštas skrandžio pH sumažėja absorbcija (pvz., vartojant PPI).

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima bėrimus, galvos skausmasir virškinimo sutrikimai, tokie kaip pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsijair dujų susikaupimas.