Produktai
FDA ir EMA 2012 m. „Ivacaftor“ patvirtino plėvele dengtų tablečių pavidalu („Kalydeco“). Taip pat yra fiksuotas derinys su lumakaftoras (Orkambi). 2016 m. Taip pat buvo patvirtinta granulė. 2018 m. Derinys su tezakaftoras buvo patvirtinta JAV ir ES (Symdeko, Symkevi). 2020 m.dozė kartu su tezakaftoras ir eleksakaftoras buvo pridėta („Trikafta“).
Struktūra ir savybės
Ivakaftoras (C.24H28N2O3Mr = 392.49 g / mol) yra oksochinolino karboksamidas. Jis egzistuoja kaip baltas milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo.
Daiktai
Ivakaftoras (ATC R07AX02) yra cistinė fibrozė transmembraninio laidumo reguliatoriaus (CFTR) baltymas. Šis chlorido kanalas yra lokalizuotas ant daugelio įvairių organų epitelio ląstelių paviršiaus. CFTR geno mutacijos yra atsakingos už cistinė fibrozė. Ivakaftoras padidina chlorido pernašą paveikdamas vartus, taip padidindamas chlorido jonų tekėjimo kanalu tikimybę.
Indikacijos
Skirta pacientams, sergantiems cistinė fibrozė su tam tikromis CFTR geno mutacijomis. Prieš gydymą mutacija turi būti patvirtinta atliekant diagnostinį tyrimą.
Dozė
Pasak SPC. Vaistas vartojamas du kartus per parą su 12 valandų pertrauka su valgiu, kuriame yra riebalų (pvz., kiaušiniai, sviestas, žemės riešutų sviestas, pica). Tai pagerėja absorbcija koeficientu nuo 2 iki 4.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Ivakaftoras yra CYP3A4 / 5 substratas ir kartu administracija CYP inhibitorių ar induktorių sukelia atitinkamą vaistą sąveika. Ivakaftoras yra CYP3A4 ir P-glikoproteinas ir todėl gali turėti įtakos kitų farmakokinetikai narkotikai.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, viršutinė kvėpavimo takai infekcija, nosies užgulimas, pykinimas, bėrimas, rinitas, galvos svaigimas, sąnarių skausmasir bakterijos skrepliuose.
