Izavukonazonio sulfatas

PRODUKTAI

Izavukonazonio sulfatas yra komerciškai prieinamas kaip a milteliai koncentratui infuziniam tirpalui paruošti ir kapsulių pavidalu (Cresemba). Jis buvo patvirtintas JAV ir ES 2015 m., O daugelyje šalių - 2017 m.

Struktūra ir savybės

Izavukonazonio sulfatas (C.35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) yra azavų priešgrybelinis izavukonazolo provaistas. Jis egzistuoja kaip amorfinis, baltas arba geltonai baltas milteliai. Izavukonazonio sulfatą organizme greitai hidrolizuoja esterazės iki veikliosios medžiagos. Izavukonazolas yra triazolo darinys.

Daiktai

Izavukonazolas (ATC J02AC05) turi priešgrybelinių (fungicidinių) savybių. Poveikis atsiranda dėl ergosterolio, svarbaus grybelio komponento, sintezės slopinimo ląstelės membrana. Izavukonazonio sulfatas slopina fermentą lanosterolio 14α-demetilazę, kuris lanosterolį paverčia ergosteroliu. Dėl to kaupiasi metilinto sterolio pirmtakai ir išsenka ergosterolis, o tai sutrikdo membranos struktūrą ir funkciją.

Indikacijos

  • Invazinė aspergilozė
  • Invazinė mukormikozė (mukormikozė pacientams, kuriems gydymas amfotericinas B nenurodyta).

Dozė

Remiantis profesine informacija. Vaistas skiriamas kaip intraveninė infuzija. The kapsulės yra priimami peroraliai.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Derinys su stipriais CYP3A4 inhibitoriais (pvz., ketokonazolas, ritonaviro) arba stiprūs CYP3A4 induktoriai (pvz., rifamicinai, barbitūratai)
  • Šeimos trumpojo QT sindromas.

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Veiklioji medžiaga izavukonazolas yra CYP3A4 / 5 substratas, o CYP inhibitoriai ir induktoriai gali sukelti sąveika. Izavukonazolas taip pat yra vidutinio sunkumo CYP3A inhibitorius, silpnas CYPXNUMXA inhibitorius P-glikoproteinasir UŠT2.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti pakeistus kepenys fermentai (enzimai), pykinimas, vėmimasdusulys, pilvo skausmas, viduriavimas, injekcijos vietos reakcijos, galvos skausmas, hipokalemija, Ir oda bėrimas. Šie duomenys skirti gydymui į veną.