Izoniazidas yra aktyvus ingredientas antibiotikai klasė narkotikai ir priskiriamas tuberkulostatikai grupė. Vaistas vartojamas gydyti ir užkirsti kelią tuberkuliozė užkrėstų asmenų.
Kas yra izoniazidas?
Izoniazidas yra naudojamas gydymui ir profilaktikai tuberkuliozė užkrėstų asmenų. Pagrindinis sukėlėjas tuberkuliozė yra Mycobacterium tuberculosis. Izoniazidas yra trumpas izonikotino hidrazidas. Tai yra antibiotikas naudojamas pirmiausia kartu su antibiotiku rifampicinas gydyti infekcinė liga tuberkuliozė. ŽIV pacientams izoniazidas ypač vartojamas tuberkuliozės profilaktikai. Todėl ŽIV pacientų tuberkuliozės atvejų skaičius ir bendras mirčių nuo tuberkuliozės skaičius labai sumažėjo. Pirmoji vaisto sintezė įvyko 1912 m. Prahos universitete, ją atliko Mejeris ir Malley. Tačiau antibiotikas poveikis pirmą kartą buvo pripažintas maždaug po 30 metų. Farmacijos kompanijų „Hoffman-La Roche“ ir „Bayer AG“ laboratorijose mokslininkai ir chemikai Herbertas Foxas ir Gerhardas Domagkas bei jų komanda toliau kūrė medžiagą, kol ji galiausiai buvo paruošta rinkai.
Farmakologinis poveikis
Baktericidinį agentą izoniazidą pasisavina bakterijų ląstelės. Bakterinės ląstelės viduje fermentas katalazė arba peroksidazė (KatG) paverčia izoniazidą izonikotino rūgštimi. Ši izonikotino rūgštis yra įtraukta į NAD kofermentus bakterijos vietoj nikotino rūgštis. NAD vaidina lemiamą vaidmenį įvairiuose medžiagų apykaitos procesuose ir metabolinėse reakcijose. Dėl įterptos izonikotino rūgšties kofermentai nebegali atlikti savo funkcijos, todėl nukleorūgštys ir sutrikusi mikolio rūgšties sintezė. Mikolio rūgštis yra svarbus ląstelių sienelių komponentas bakterijos. Tai sudaro bakterijos atsparumą. Kai ląstelės sienelė yra nestabili dėl antibiotikas, bakterijos pražūti.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Pagrindinė izoniazido indikacija yra tuberkuliozės gydymas. Šis vaistas taip pat naudojamas tuberkulioze užsikrėtusiems, bet dar nesusirgusiems žmonėms gydyti. Tuberkuliozė yra infekcinė liga kurį gali sukelti įvairios mikobakterijos. Tačiau pagrindinis ligos sukėlėjas yra Mycobacterium tuberculosis. Kasmet nuo tuberkuliozės miršta apie 1.3 mln. Iš esmės tuberkuliozę galima suskirstyti į skirtingas stadijas. Sunkios infekcijos dažniausiai pasitaiko žmonėms, turintiems imuninę sistemą. Dėl šios priežasties antibiotikas izoniazidas taip pat naudojamas tuberkuliozės prevencijai ŽIV sergantiems pacientams. Šiuo tikslu antibiotikas paprastai vartojamas per burną. Maždaug 90 procentų izoniazidas turi gerą biologinis prieinamumas. Acetilinimas kepenys yra 75 proc. Vaistas ir jo metabolitai galiausiai išsiskiria per inkstus. Izoniazidas paprastai vartojamas kartu su kitais tuberkulostatikai. Taip siekiama užkirsti kelią atsparumo vystymuisi.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vaistai su izoniazidu gali sukelti virškinimo trakto simptomus, pvz pykinimas, vėmimasarba viduriavimas. Centrinis nervų sistema sutrikimai, alergijos ir periferinės neuropatijos taip pat yra tarp galimų šalutinių poveikių. Be to, intrahepatinis ikteras (gelta) gali atsirasti dėl kai kurių kepenys toksiškumas. Dėl sutrikusio kepenys, kenčia ir kai kurie pacientai alkoholio netoleravimas. Vitaminas Vartojant antibiotiką gali išsivystyti B6 trūkumas. Tai gali vadovauti į polineurito išsivystymą, kuris yra susijęs su įvairiais neurologiniais simptomais, tokiais kaip dilgčiojimas, jutimo sutrikimai ar paralyžius. Norėdami išvengti tokio polineurito, gydantis gydytojas gali papildomai skirti a vitaminas B6 paruošimas. Izoniazidas parodo sąveika su įvairiais kitais preparatais. Kai acetaminofenas (paracetamolis) vartojamas tuo pačiu metu, padidėja šio vaisto toksiškumas, todėl gali pasireikšti sunkus kepenų pažeidimas. Taip pat yra sąveika su vaistu karbamazepinas. Izoniazidas mažėja karbamazepinas klirensas, kad vaistas liktų kraujas ilgiau. Priešingai, vaisto kiekis ketokonazolas, vaistas, vartojamas grybelinėms infekcijoms gydyti, izoniazidas sumažina. Izoniazidas padidina serumo koncentraciją serume teofilinas ir valproatas.Teofilinas yra naudojamas gydant bronchų astma ir valproatas gydant epilepsija. Izoniazidas yra visiškai draudžiamas sergant kepenų ligomis. Taigi, jei įmanoma, reikėtų vengti jo vartojimo hepatito ir kepenų nepakankamumas. Taip pat nerekomenduojama vartoti antibiotiko izoniazido alkoholis piktnaudžiavimo ir metabolinės ligos atvejais diabetas diabetas.
