Kabergolinas: poveikis, naudojimas ir rizika

Cabergoline yra vaistas, gautas iš skalsiai alkaloidai. Vaistas vartojamas gydyti Parkinsonizmas, be kitų sąlygų.

Kas yra kabergolinas?

Cabergoline yra vaistas, gautas iš skalsiai alkaloidai. Vaistas vartojamas gydyti Parkinsonizmas, be kitų sąlygų. Cabergoline yra ergolino darinys. Veiklioji medžiaga gaunama iš skalsiai alkaloidai ir priklauso dopamino receptorių agonistai. Gydant Parkinsonizmas, kabergolinas gali būti vartojamas kaip antros eilės vaistas. Tačiau jos administracija paprastai atsiranda tik tada, kai kiti dopamino receptorių agonistai, išskyrus skalsių alkaloidai, yra neveiksmingi. Tokiais atvejais kabergolino skyrimas paprastai vyksta individualiai. Taip pat galima derinti vaistą su levodopos. Tokiu būdu galima palengvinti Parkinsono ligos simptomus. Kabergolinas taip pat vartojamas nuo galaktorėjos (nenormalus) pieno srautas), hormono perteklius prolaktinoir sunkumų atjunkant. Be žmonių medicinos, veterinarinė medicina taip pat yra svarbi kabergolino taikymo sritis. Čia vaistas yra naudojamas piktybiniams pieno liaukos navikams gydyti, melagingas nėštumas ir pūlingas gimdos uždegimas (piometra).

Farmakologinis poveikis

Vienas iš tipiškų PD bruožų yra neurotransmiteris dopamino. Šiuo atveju nervinės ląstelės, esančios substantia nigra, kurios yra atsakingos už neurotransmiteris, yra sunaikinti dėl nežinomų priežasčių. Tačiau žmonėms reikia dopamino, kad jie galėtų atlikti savo judesius. Dopamino nebuvimas pasireiškia tokiais simptomais kaip raumenys drebulys, raumenų standumas ir ribotas judėjimas. Laikui bėgant simptomai progresuoja. Siekiant neutralizuoti Parkinsono ligos sukeltus simptomus, pacientams skiriamas dopaminas. Paprastai tai yra pirmtako molekulė levodopos (L-dopa). Tačiau kūne levodopos yra paverčiamas ne tik dopaminu, bet ir neveiksmingais metabolitais, kuriuos sukelia įvairūs fermentai (enzimai). Todėl atsakingo slopinimas fermentai (enzimai) yra reikalingas tam, kad dopamino lygis būtų stabilus kraujas. Taip pat agonistai turi stimuliuoti dopamino receptorius (D2). Kabergolinas yra vienas iš šių agonistų. Be dopingo funkcijos motoriniuose judėjimuose, jis taip pat veikia slopinantį poveikį hipofizio liauka dėl hiperfizės priekinės skilties hormono sekrecijos prolaktino. Kergdamas D2 receptorius, kabergolinas gali sustiprinti šį poveikį. Kabergolino pusinės eliminacijos laikas yra labai ilgas, maždaug 70 valandų. Kabergolino pagalba galima efektyviau reguliuoti šalutinį levodopos poveikį, pavyzdžiui, judėjimo sutrikimus ar svyravimus, tai patvirtino keli tyrimai. Nes kabergolinas gali stimuliuoti hormoną prolaktino, jis turi slopinamąjį poveikį pieno gamyba moterų pieno liaukoje. Štai kodėl jis tinka gydyti pernelyg aukštą prolaktino kiekį. Jie gali būti atsakingi už laikotarpių nebuvimą ir ovuliacija. Po gimdymo kabergolinas sustabdo jo tekėjimą pieno, už kurį atsakingas prolaktinas, jei jis nėra pageidaujamas dėl medicininių priežasčių.

Medicininis naudojimas ir taikymas

Pagrindinės kabergolino vartojimo indikacijos yra Parkinsono liga, kuri yra lėtinis neurologinis sutrikimas. Tai atsiranda dėl degeneracinių pokyčių ekstrapiramidinėje motorinėje sistemoje. Neramių kojų sindromas yra dar vienas toks sutrikimas, kurį taip pat galima gydyti kabergolinu. Šiuo atveju simptominiam vartojimui naudojamas dopamino receptorių agonistas terapija. Kitos kabergolino indikacijos yra hiperprolaktinemija (pernelyg didelis prolaktino kiekis) nėštumas ar maitinimas krūtimi, taip pat nujunkymas. Šiame procese kūdikis atjunkomas žingsnis po žingsnio Motinos pienas. Kadangi kabergolinas gali sukelti patologinius pokyčius širdis vožtuvai, maksimalus rekomenduojamas dozė yra ribojamas iki 3 miligramų per parą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant kabergolino, gali pasireikšti nepageidaujamas šalutinis poveikis. Kadangi vaistas labai dažnai vartojamas kartu su levodopa, ne visada galima tiksliai pasakyti, ar šalutinis poveikis atsirado dėl paties vaisto, ar dėl per didelio dopamino kiekio. Dažniausiai pasitaikantys šalutiniai reiškiniai yra judėjimo sutrikimai, priversti judėti, kritimas kraujas slėgis keičiant kūno padėtį, svaigulysir pokyčiai širdis vožtuvai. Kiti neigiami šalutiniai poveikiai yra sunkūs miego sutrikimai nuovargis, efuzija šaukė, angina išpuoliai plaučių fibrozė (transformacija plaučių audinys), virškinimo problemų, vėmimas, galūnių edema, uždegimasskrandis, galvos skausmas, veido paraudimas, nejautrumas nervams, sumišimas ir kliedesiai. Jei per pirmąjį atjunkymą kabergolinas skiriamas trumpam laikui, kad būtų slopinamas pieno tekėjimas, lašelis kraujas slėgis yra įmanomas. Pilvo skausmas, pykinimas, galvos skausmas, taip pat gali pasireikšti svaigulys. Jei pacientui būdingi elgesio sutrikimai, tokie kaip lošimas, priverstinis valgymas, priverstinis pinigų išleidimas ar nenormalus seksualinis potraukis, terapija gali prireikti. Kabergolino apskritai negalima vartoti, jei pacientas yra padidėjęs jautrumas vaistui, kenčia nuo jo pokyčių širdis vožtuvai, plaučių skysčių kaupimasis šaukėarba jei metabolizmo sutrikimai, tokie kaip eklampsija, pasireiškia nėštumas. Kabergolinas paprastai nėra patvirtintas vartoti vaikams. Iki šiol buvo per mažai patirties gydant juos veikliąja medžiaga. Terapija su kabergolinu taip pat gali vadovauti į sąveika su kita narkotikai. Kabergolino nepatartina vartoti kartu su kitais dopamino receptorių agonistais, tokiais kaip antiemetikas metoklopramidas or neuroleptikai, nes šios medžiagos mažina kabergolino efektyvumą. Kita vertus, jei pacientas imasi priešgrybeliniai vaistai z ketokonazolas arba makrolidas antibiotikai tuo pačiu metu tai trukdo suskaidyti vaistą.