Daiktai
Karbapenemai (ATC J01DH) yra baktericidai prieš aerobinius ir anaerobinius gramteigiamus ir gramneigiamus patogenus. Poveikis grindžiamas susiejimu su penicilinas-rišantis baltymai (PBP) ir bakterijų ląstelių sienelių sintezės slopinimas, dėl kurio bakterijos ištirpsta ir žūva. Imipenemas, pirmasis vaistų grupės atstovas, suskaidomas inkstų fermento dehidropeptidazės-I (DHP-I). Todėl jis tvirtai derinamas su fermento inhibitoriumi cilastatinu, kuris padidina koncentraciją ir papildomai sumažina nefrotoksiškumą. Pats cilastatinas neturi antimikrobinio poveikio. Kitas narkotikai nėra biotransformuojami DHP-I, nes jie turi metilo grupę 1-β padėtyje (R1). Pridedant ilgai veikiantį ertapenemas, visų karbapenemų pusinės eliminacijos laikas yra apie vieną valandą. Jiems dar būdingas stabilumas daugelio beta laktamazių atžvilgiu.
Aktyvūs ingredientai
Visi karbapenemai gaunami iš pavyzdinės medžiagos tienamicino, todėl dar vadinami tienamicinais. Pats tienamicinas nėra komerciškai parduodamas kaip vaistas.
- Imipenemas + cilastatinas (tienamas, bendras) - 1-asis reperis (1985).
- Meropenemas („Meronem“, generiniai vaistai) + vaborbaktamas.
- Doripenemas
- Ertapenemas (Invanzas)
Karbapenemų biapenemo ir panipenemo nėra daugelyje šalių.
Indikacijos
Bakterinėms infekcinėms ligoms gydyti su jautrių ligų sukėlėjais, dažniausiai kaip atsarginiai vaistai. Indikacijos apima:
- Intraabdominalinės infekcijos
- Kvėpavimo takų infekcijos, plaučių uždegimas
- Ginekologinės infekcijos
- Kraujo apsinuodijimas
- Urogenitalinio trakto infekcijos
- Kaulų ir sąnarių infekcijos
- Odos ir minkštųjų audinių infekcijos
- Vidinio gleivinės uždegimas širdis (endokarditas).
- Komplikuotos šlapimo takų infekcijos
Dozė
Remiantis profesine informacija. The antibiotikai dažniausiai vartojami kaip intraveninė infuzija, kartais kaip injekcija.
Kontraindikacijos
Karbapenemai draudžiami esant padidėjusiam jautrumui, įskaitant kitus beta laktamus antibiotikai. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Karbapenemai yra organiniai anijonai ir išskiriami inkstas. Probenecidas, transporto inhibitorius, gali padidinti plazmos koncentraciją ir pusinės eliminacijos periodą. Be to, antibiotikai gali sumažėti valproinė rūgštis lygį ir sukelti priepuolius.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis yra bėrimas, infuzijos vietos reakcijos, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos skausmasir flebitas. Retkarčiais pastebimos padidėjusio jautrumo reakcijos.
