Karbidopa: poveikis, naudojimas ir rizika

Carbidopa yra vaistas, priklausantis L-DOPA dekarboksilazės inhibitorių vaistų grupei. Vaistas vartojamas gydyti Parkinsonizmas ir yra PSO pagrindinių vaistų sąraše.

Kas yra karbidopa?

Carbidopa yra vaistas L-DOPA dekarboksilazės inhibitorius narkotikų grupė. Vaistas vartojamas gydyti Parkinsonizmas. Carbidopa yra atrankinis dekarboksilazės inhibitorius. Dekarboksilazės inhibitoriai yra vadinamieji konkurenciniai DOPA dekarboksilazės inhibitoriai. Tai fermentas, kuris atitolina L-dopos skaidymąsi. L-dopa, taip pat žinomas kaip levodoposyra medžiaga, veikianti kaip pirmtakas melanino, adrenalinas, dopamino ir noradrenalino. Vaistas buvo atrastas 1950-aisiais. 1961 m., 1963 m., 1969 m. Ir 1971 m. Ją užpatentavo „Merck and Co.“. Karbidopa paprastai parduodama kartu su vaistu levodopos. Karbidopa vartojama kartu su levodopos gydyti Parkinsonizmas.

Farmakologinis veiksmas

Karbidopa selektyviai slopina dekarboksilazę. Taigi vaistas neleidžia L-DOPA virsti dopamino periferijoje. Nes karbidopa negali kirsti kraujas-smegenys barjeras, L-DOPA konversija į dopamino viduje smegenys procesas neturi įtakos.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Karbidopa vartojama Parkinsono ligai gydyti. Parkinsono liga yra neurodegeneracinė liga, kuri progresuoja lėtai. Jam būdinga nervinių ląstelių žūtis vidurio smegenyse, gaminančiose dopaminą. Taigi, yra trūkumas neurotransmiteris dopaminas ir galiausiai sumažėja AKF aktyvinamasis poveikis pamatinės ganglijos ant žievės smegenėlių. Pirmaujantis Parkinsono ligos simptomai yra raumenų standumas (griežtumas), sulėtėję judesiai, raumenų drebulys, nejudrumas ir laikysenos nestabilumas. PD gydymas paprastai atliekamas L-DOPA preparatais. L-DOPA yra dopamino biosintezės pirmtakas. Pravažiavęs kraujas-smegenys barjeras, L-DOPA smegenyse metabolizuojamas į dopaminą. Tai sukuria norimą farmakologinį poveikį ir palengvina simptomus. Taigi Levodopa priklauso vadinamųjų grupei provaistai. Tačiau norint išvengti medžiagos metabolizmo periferijoje, L-DOPA dekarboksilazės inhibitorius naudojama karbidopa. Karbidopai neslopinant dekarboksilinimo periferijoje, 95 procentai vartojamo L-DOPA jau būtų metabolizuojami už smegenų ribų. Papildomai vartojant karbidopą, dozė L-DOPA gali būti sumažinta. Taigi, yra ir mažiau šalutinių reiškinių. Pacientai, vartojantys L-DOPA ir karbidopos derinį, rečiau kenčia nuo nikturijos, tachikardijaarba ortostatinė disreguliacija.

Rizika ir šalutinis poveikis

Tačiau šalutinis poveikis taip pat gali atsirasti vartojant karbidopą. Pavyzdžiui, pykinimas ir vėmimas gali atsirasti. Šizofrenijataip pat pastebimi panašūs simptomai. Čia galima atskirti teigiamus ir neigiamus simptomus. Teigiami simptomai atsiranda beveik be įprastos asmenybės. Tai apima kliedesius, minties sutrikimus ir ego sutrikimus. Neigiami simptomai veikia diską, psichomotorinę funkciją, mąstymą ir įtaką. Vystosi nuskurdimas. Sumažėja gebėjimas patirti emocijas. Susilpnėja nukentėjusio asmens psichomotorinis aktyvumas. Pacientų veido išraiška ir gestai atrodo griežti. Taip pat sumažėja pavara. Mąstymas yra tuščias, neišgalvotas ir nuskurdintas. Dažnai šiuos simptomus papildo pažinimo sutrikimai. Be to šizofrenijapanašūs simptomai, sergantieji taip pat gali būti sumišę ar sukelti košmarų. Miego sutrikimai taip pat gali atsirasti ūmiai. Nuolat vartojant vaistus, gali išsivystyti akinezija. Akinezija yra patologinis judėjimo trūkumas. Šis reiškinys taip pat žinomas kaipdozė akinezija PD. Čia judėjimo praradimas įvyksta a veikimo trukmės pabaigoje dozė išgertų Parkinsono vaistų. Kitas ilgalaikio vaisto vartojimo su karbidopa šalutinis poveikis yra įšaldymas. Neurologijoje terminas įšaldymas nurodo staigius judesio blokadus. Pacientai sustingsta judesio viduryje ir negali judėti. Be to, gali pasireikšti paroksizminiai įjungimo / išjungimo reiškiniai. Įjungimo / išjungimo reiškiniai būdingi staigiais pokyčiais nuo gero mobilumo iki absoliutaus nejudrumo. Reiškiniai gali trukti nuo minučių iki valandų. Tiksli priežastis dar nėra nustatyta. Be to, hiperkinezija ir diskinezija gali išsivystyti ilgai vartojant karbidopą. Sergant hiperkinezija, judrumas yra patologiškai padidėjęs. Tai pasireiškia nevalingais, staigiais ir nenuspėjamais veido, kamieno, kaklas, arba galūnės. Diskinezija taip pat yra įprasto judėjimo sutrikimas. Esant PD, diskinezijos pasireiškia kaip nevalingi per dideli judesiai. Derinti levodopą ir karbidopą su tricikliais reikia atsargiai antidepresantai. Čia atskirais atvejais gyvybei pavojingas sumažėjimas kraujas atsiranda slėgis. Priešingai, į krizę panašus kilimas kraujospūdis gali vystytis kartu su narkotikai iš MAO inhibitorių grupės. Pažymėtina, kad metoklopramidas pagreitina skrandžio ištuštinimą ir taip padidina karbidopos ir levodopos poveikį. Vienu metu vartojant daug baltymų turintį maistą, gali sumažėti derinio poveikis. Tas pats pasakytina ir apie vienu metu naudojamus geležies preparatai. Geležies todėl preparatai visada turėtų būti vartojami likus ne mažiau kaip dviem valandoms iki arba praėjus ne mažiau kaip dviem valandoms po jo administracija vaistų derinio.