Kas yra bradikinino antagonistas?
„Icatibant“ neseniai tapo prieinamas kaip „a“ bradikininas antagonistas paveldima angioneurozinė edema. Ši sintetinė priemonė ūminio priepuolio metu gali būti švirkštu švirkščiama po oda ištirpta forma ir po 1-2 valandų pagerėja simptomai. Molekuliniu lygiu antagonistas jungiasi ir blokuoja B2 receptorių, esantį kraujas laivai, taip užkertant kelią bradikininas ir receptoriaus aktyvinimas.
Šis principas vadinamas konkurenciniu slopinimu. Tai apsaugo nuo kraujagyslių išsiplėtimo ir kraujagyslių sienelių pralaidumo padidėjimo bei užkerta kelią skysčių nutekėjimui. Todėl pažeistoje vietoje nėra patinimų, kurie kitu atveju atsirastų.
Tas pats mechanizmas galėtų padaryti Icatibant veiksmingu vaistu ascitui gydyti, a būklė kad dažnai siejama su sunkia kepenys žala. Šiai ligai būdingas padidėjęs vandens nutekėjimas į pilvo ertmę dėl sumažėjusio kepenys funkcija ir dėl to sumažėjęs onkotinis slėgis kraujas laivai, kurio gali išvengti „Icatibant“. Icatibantas taip pat gali būti naudojamas daugybei kitų ligų, ypač kaip priešuždegiminis agentas sergant lėtinėmis uždegiminėmis ar kraujagyslių ligomis.
Kokį vaidmenį bradikininas vaidina angioneurozinėje edemoje?
Angioedema yra laikinas neskausmingas odos ir poodžio patinimas riebalinis audinys. Tai gali pasireikšti visame kūne ir daugeliu atvejų išlieka be simptomų. Angioedema žarnyno srityje gali būti problemiška, nes gali sukelti sunkų skausmas ir apriboti virškinimą.
Angioedema kvėpavimo takai yra ypač pavojingas, nes gali užblokuoti kvėpavimo takus. Tokiu atveju kartais reikalinga skubi medicinos pagalba. Angioedemos išsivystymas gali sukelti labai skirtingas priežastis, pradedant alerginėmis reakcijomis ir baigiant vaistų netoleravimas.
Viena iš specifinių angioneurozinės edemos formų yra paveldima angioneurozinė edema (HAE), kuriam būdingas įgimtas C1 esterazės inhibitoriaus trūkumas. Dėl to hormonas bradikininas nebegali būti taip efektyviai suskaidytas. Dėl to bradikinino sukeltas skysčio nutekėjimas iš kraujas laivai padidėja, taigi padidėja angioedemos rizika.
Pacientams, sergantiems HAE, bent kartą gyvenime yra 50% tikimybė susirgti pavojinga angioedema. HAE gydymui yra švirkšto formos bradikinino antagonistas. Imdamas AKF inhibitoriai (vaistai, daugiausia vartojami gydyti aukštas kraujo spaudimas), sausas dirglus kosulys gali atsirasti.
To priežastis yra ta, kad hormoną bradikininą skaido AKF (angiotenziną konvertuojantis fermentai (enzimai)), be kita ko, todėl, kai šis fermentas yra slopinamas, jo organizme būna didesniais kiekiais ir ilgesnį laiką. Prie bronchų vamzdelių bradikininas sukelia lygiųjų raumenų susitraukimą, taigi ir kvėpavimo takų susiaurėjimą, kuris kai kuriais atvejais gali sukelti nemalonų, sausą kosulys. Tai gali reikšti, kad terapija su AKF inhibitoriai turi būti nutrauktas.
Visi šios serijos straipsniai:
