Ketokonazolas: poveikis, naudojimas ir rizika

Ketokonazolas yra pavadinimas, skirtas vaistinei medžiagai, kuria gydoma grybelinės ligos ant oda. Be to, medžiaga naudojama kovos supleiskanos šampūnai.

Kas yra ketokonazolas?

Ketokonazolas gali sulėtinti gijinių grybų, tokių kaip dermatofitai, ir mielių grybelių, tokių kaip Candida albicans, augimą. Ketokonazolas yra vienas iš narkotikai priklausančių imidazolių grupei. Vaistas yra naudojamas gydymui ir profilaktikai grybelinės ligos sukelia dermatofitai (odos grybeliai), taip pat mielių grybai. Ketokonazolas buvo sukurtas 1970-ųjų pabaigoje Vokietijos vaistų kompanijoje „Janssen-Cilag“. Galiausiai narkotikas pasirodė rinkoje 1980-ųjų pradžioje. Tai atkreipė dėmesį kaip priešgrybelinė priemonė, kurią pirmą kartą galima vartoti per burną. Ketokonazolas yra imidazolo darinys, priklausantis azolo fungicidų grupei. Ketokonazolas gali slopinti gijinių grybų, tokių kaip dermatofitai, ir mielių, tokių kaip Candida albicans, augimą. Tačiau atsparumas ketokonazolui dabar egzistuoja kai kuriose Candida albicans padermėse.

Farmakologinis poveikis

Ketokonazolo poveikis yra tinkamas naudoti tiek iš išorės, tiek iš vidaus. Vaistas turi savybę slopinti grybų augimą ir neutralizuoti jų dauginimąsi. Gydytojai tai vadina fungistatiniu poveikiu. Tačiau šiais laikais preparatas beveik naudojamas tik išoriškai, nes jis turi didesnį šalutinį poveikį nei panašūs agentai. Be to, yra alternatyvų itrakonazolas ir flukonazolas, kurios pasiekia intensyvesnį poveikį ir yra geriau toleruojamos. Nuo 2015 m. Ketokonazolą leidžiama naudoti kaip išskirtinį vaistą Kušingo sindromas suaugusiems pacientams, taip pat vyresniems nei 12 metų vaikams. Į Kušingo sindromas, antinksčiai susidaro kūno perteklius Kortizolio. Ketokonazolas gali slopinti konkrečios grupės fermentai (enzimai) antinksčiuose, kurie yra svarbūs Kortizolio gamyba. Tokiu būdu veiklioji medžiaga gali sumažinti Kortizolio organizme. Ketokonazolo veikimo būdas pagrįstas tuo, kad vaistas sumažina ergosterolio gamybą patogenai. Ergosterolis yra svarbiausias komponentas ląstelės membrana grybų. Tai daro slopindamas fermentai (enzimai) kurie priklauso nuo citochromo P450.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Ketokonazolas vartojamas terapija of grybelinės ligos. Vaisto vartojimas laikomas ypač naudingu žmonėms, kuriuos paveikė autoimuninės ligos arba ligos imuninė sistema, Pavyzdžiui, AIDS. Taip pat vartojamas ketokonazolas seborėjinis dermatitas į formą sprendimai ir kremai. Seborėjinis dermatitas yra uždegiminė liga oda susijęs su sunkiu masteliu. Daugeliu atvejų ši grybelinė infekcija paveikia galvos odą. Kita grybelinė liga, kurią galima gydyti išoriškai ketokonazolu, yra Kleienpilzflechte. Tai sukelia mielės Malassezia furfur. Ankstyvaisiais metais ketokonazolas taip pat buvo vartojamas tablečių pavidalu sergant grybelinėmis ES ligomis oda, mielių infekcijos burna odos ir gleivinių mielių infekcijos. Vaistas visada buvo vartojamas viduje, kai jis buvo vietinis terapija buvo nesėkmingas. Tačiau kadangi ketokonazolas gali stipriai paveikti kepenys, vaistas paprastai nebegali būti vartojamas viduje. Vienintelė išimtis yra gydymas Kušingo liga. Tačiau gydytojas turi reguliariai tikrinti pacientą kepenys vertybes. Anti-pleiskanos šampūnai yra kita ketokonazolo vartojimo forma. Vaisto dozės gali būti įvairios. Jei po naudojimo jis kruopščiai nuplaunamas, ketokonazolo šampūną galima naudoti kaip įprastą šampūną. Nerekomenduojama šampūno naudoti nėštumas. Taigi eksperimentų su gyvūnais metu, vartojant dideles dozes, apsigimimai atsirado kelis kartus. Ketokonazolo galima įsigyti tik vaistinėse. tabletės taip pat keliose šalyse yra išrašomi receptai.

Rizika ir šalutinis poveikis

Ketokonazolo vartojimui yra keletas kontraindikacijų. Tai visų pirma yra padidėjęs jautrumas vaistui. Be to, vaisto negalima vartoti, jei pacientas kenčia nuo kepenys liga arba jo kepenų fermentų kiekis yra daugiau nei dvigubai didesnis už įprastą. Vartojant lokaliai, ketokonazolas neturi patekti į akis. Į nėštumas, net jei vartojama vietiškai, būtina pasitarti su gydytoju. Priešgrybelinių agentų, tokių kaip klotrimazolas or nistatinas laikomas tinkamesniu. Žindymo metu taip pat reikėtų vengti vartoti ketokonazolo, nes veiklioji medžiaga patenka į žindymą Motinos pienas ir taip perduodamas kūdikiui. Ketokonazolo vartojimas gali būti susijęs su įvairiais šalutiniais poveikiais. Jie apima pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas ir niežėjimas, kai naudojamas viduje. Retkarčiais svaigulys, galvos skausmas, virškinimo problemų, viduriavimas, plaukų slinkimas, krūties padidėjimas, odos bėrimas, taip pat kepenų kiekio padidėjimas fermentai (enzimai) taip pat parodyti. Vartojant vietiškai, ketokonazolas retai rodo nerimą keliantį šalutinį poveikį. Tai gali būti niežulys, deginimas, odos paraudimas, riebumas ar odos džiūvimas plaukai, plaukų slinkimasir alerginės odos reakcijos. Sąveika vartojant ketokonazolą kartu su kitais vaistais, taip pat yra galimybių. Taigi vaisto veiksmingumas padidėja indinaviras, ritonaviro, eritromicinas ir klaritromicinas, tuo tarpu jis sumažėja karbamazepinas, izoniazidas, fenobarbitalis, rifabutinas, rifampicinas taip pat fenitoinas. Dėl reikšmingo šalutinio poveikio kepenims EMA (Europos vaistų agentūra) siekia uždrausti geriamąjį ketokonazolą. Priešingai, JAV maisto ir vaistų Administracija (FDA) apsiriboja įspėjamaisiais teiginiais.