Klonidinas yra simpatomimetinis vaistas imidazolino grupėje. Jis daugiausia naudojamas arterijų gydymui hipertenzija (aukštas kraujo spaudimas). Dėl sunkaus šalutinio poveikio jis laikomas atsarginiu terapiniu agentu.
Kas yra klonidinas?
Vaistas klonidinas yra simpatomimetikas, priklausantis imidazolinų grupei. Jis gali būti naudojamas gydymui hipertenzija, padėti narkotikų pašalinimas, Kaip vadinamasis klonidinas slopinimo testas esant hipertenzinei krizei, prieš lėtinį atvirą kampą glaukoma, Ir sedacija. Ribotu mastu jis taip pat gali būti naudojamas sedacija ir nuskausminimas. Tačiau dėl gana sunkaus šalutinio poveikio jis dabar vartojamas tik kaip atsarginis terapinis agentas gydant hipertenzija ir narkotikų pašalinimas.
Farmakologinis veiksmas
Klonidiną galima išskirti keletą veikimo mechanizmų, pagal kuriuos medžiaga veikia. Vienas iš jų yra presinapsinių α2-adrenoreceptorių suaktyvinimas, be to, postsinapsinių α2-adrenoreceptorių suaktyvinimas, taip pat adrenalinas išlaisvinimas antinksčių smegenyse. Klonidinas jungiasi su presinapsiniais α2-adrenoreceptoriais tiek centre nervų sistema ir periferijoje. Dėl šio susiejimo sumažėja norepinefrino per G-baltymų sujungtą signalizacijos kaskadą. Tai sumažino norepinefrino lemia simpatiško tono sumažėjimą. Be to, klonidinas taip pat aktyvina postsinaptinius α2-adrenoreceptorius. Tai ypač pasireiškia nucleus tractus solitarii regione, baroreceptoriaus reflekso persijungimo vietoje (atsakas į kraujas baroreceptorių sukeltas slėgis). Minėtas slopinimas adrenalinas išsiskyrimas antinksčių smegenyse kartu su centrinių imidazolino receptorių stimuliavimu dar labiau sustiprina simfatolitinį poveikį. Klonidinas veikia net labai mažomis kelių mikrogramų dozėmis. Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug nuo devynių iki vienuolikos valandų, o LD50 dozė yra 108 mg-kg ^ -1, kai jis skiriamas per burną pelėms. Jis iš dalies metabolizuojamas kepenys; tačiau 65% vaisto išsiskiria nepakitusiu inkstas. Klonidinas gali būti vartojamas peroraliai tabletės pavidalu arba į veną. Klonidinas kerta kraujas-smegenys barjerą ir pereina į Motinos pienas, biologinis prieinamumas yra maždaug 75%. apimtis of paskirstymas yra 2 l-kg ^ -1.
Vaistų vartojimas ir taikymas
Klonidinu galima gydyti šias ligas: arterinę hipertenziją; refrakterinė nėštumo hipertenzija; hipertenzinė krizė; lėtinis atviras kampas glaukoma; migrena; opioidų nutraukimo sindromas; alkoholio nutraukimas sindromas; ir pooperacinis drebulys. Dėl didelio šalutinio poveikio klonidinas dažniausiai naudojamas kaip atsarginis terapinis agentas kartu terapija arterinei hipertenzijai gydyti, taip pat palaikomajam abstinencijos sindromų gydymui. Apskritai yra toks poveikis: kraujas slėgis, sumažėjimas širdis greitis, simpatinio tono sumažėjimas atsiimant, sedacija (švelnus) ir skausmas palengvėjimas. Pagrindinis klonidino panaudojimas - terapija arterinės hipertenzijos - atsirado gana atsitiktinai praėjusio amžiaus septintajame dešimtmetyje. Buvo tiriamos įvairios medžiagos, įskaitant klonidiną, dėl jų gebėjimo atsikabinti nosies gleivinė. Atliekant šiuos bandymus, smarkiai sumažėjo širdis tarifas ir mažinimas kraujospūdis išsiskyrė. Šiuos padarinius medicinos bendruomenė vėliau panaudojo terapiškai. Taigi klonidinas daugiausia tapo gydomuoju arterinės hipertenzijos agentu. Vėliau raminamieji bandymų su gyvūnais metu taip pat pastebėtas analgezinis poveikis. Tačiau reikia pažymėti, kad klonidinas turi gana stiprų šalutinį poveikį, todėl dėl šios priežasties reikėtų teikti pirmenybę kitoms medžiagoms, turinčioms mažiau šalutinių poveikių.
Rizika ir šalutinis poveikis
Jau minėtas sunkus šalutinis poveikis pasireiškia sausu burna, vidurių užkietėjimas, sumažėjo seilės skrandžio sulčių gamyba, nuovargis, prislėgta nuotaika, sedacija ir impotencija. Klonidino negalima vartoti kartu diuretikai, migdomieji, vazodilatatoriai arba alkoholis, nes šios medžiagos vadovauti iki klonidino poveikio sustiprėjimo. Be to, imant neuroleptikai, klonidino vartoti negalima. Įvedus į veną, pradinis padidėjimas kraujospūdis Clondin negalima vartoti, jei padidėjęs jautrumas (alergija) iki klonidino. Tarp kitų kontraindikacijų yra sinusinis mazgas sindromas, bradikardija (širdis greitis mažesnis nei 50 / min.), endogeninis Depresija, tam tikras širdies aritmijos, koronarija arterija liga, ūminis miokardo infarktas, išplitusi arterinė okliuzinė liga (CAD), Raynaudo sindromas, obliteransinis trombangiitas, smegenų kraujagyslių nepakankamumas, inkstų nepakankamumas ir vidurių užkietėjimas. Klonidinas taip pat draudžiamas nėštumas ir laktacijos metu.
