Produktai
Klopidogrelis yra parduodamas tablečių pavidalu („Plavix“, generiniai vaistai). Jis buvo patvirtintas JAV nuo 1997 m., O daugelyje šalių ir ES - nuo 1998 m. Klopidogrelis taip pat derinamas su acetilsalicilo rūgštis fiksuotas (DuoPlavin).
Struktūra ir savybės
Klopidogrelis (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) yra tienopiridino darinys ir provaistas. Originalu jis egzistuoja kaip klopidogrelis vandenilis sulfatas, baltas milteliai. Kita druskos, tokie kaip klopidogrelio besilatas ir klopidogrelio hidrochloridas, taip pat naudojami generiniuose vaistuose.
Daiktai
Klopidogrelis (ATC B01AC04) pasižymi antitrombocitinėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus ir negrįžtamo P2Y12 receptoriaus slopinimo trombocitai. Tai slopina ADP (adenozino difosfato) surišimas ir paskesnis aktyvinimas. Klopidogrelis slopina trombocitai per visą jų 7–10 dienų gyvenimo trukmę. Jo pusinės eliminacijos laikas yra trumpas - 6 valandos.
Indikacijos
Antrinei aterotrombozinių reiškinių prevencijai suaugusiesiems, pavyzdžiui, po miokardo infarkto, po insultasarba sergant ūminiu koronariniu sindromu. Klopidogrelis taip pat derinamas su acetilsalicilo rūgštis.
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Lentelės vartojami kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgį.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Organų pažeidimai, linkę į kraujavimą, pavyzdžiui, aktyvios virškinimo trakto opos, ūminis hemoraginis insultas
- Sunkus kepenų nepakankamumas
- Hemoraginė diatezė
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Klopidogrelis yra CYP450 izofermentų ir CYPXNUMX substratas P-glikoproteinas. Aktyvų metabolitą daugiausia sudaro CYP2C19, dalyvaujant CYP1A2, CYP2B6 ir CYP3A4. Kai CYP2C19 slopina (pvz., PPI omeprazolis) arba kai yra farmakogenetinių skirtumų (blogi metabolizatoriai), klopidogrelio farmakologinis poveikis gali susilpnėti. Kita narkotikai esant kraujavimo rizikai, reikia vartoti tik atsargiai.
Neigiamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis yra kraujavimas, virškinimo trakto simptomai (dispepsija, pilvo skausmas, viduriavimas) Ir oda bėrimas.
