Klozapinas: poveikis, naudojimas ir rizika

Klozapinas yra neuroleptinis vaistas. Jis naudojamas gydymui šizofrenija ir psichozė kai kiti vaistai jai netinka.

Kas yra klozapinas?

Receptinis antipsichotikas klozapinas klasifikuojamas kaip neuroleptinės grupės narys. Vaistas vartojamas tada, kai kiti vaistai arba neturi laukiamo poveikio gydant psichozė or šizofrenijaarba pacientas negali jų toleruoti. Prieš vartojant neuroleptiką, pacientas kraujas reikia skaičiuoti. Klozapinas 1950-ojo dešimtmečio pabaigoje sukūrė Šveicarijos įmonė „Wander AG“. Tai apėmė maždaug 2000 skirtingų medžiagų atranką, kad gautų naujų antidepresantai. 1960 m. Šis junginys buvo užpatentuotas, nors jo antipsichozinis poveikis iš pradžių liko neatrastas. 1960-ojo dešimtmečio viduryje buvo atlikti tolesni bandymai su žmonėmis, kenčiančiais nuo lėtinio produktyvumo šizofrenija. Tyrimų metu mokslininkai galiausiai pastebėjo klozapino antipsichozinį poveikį. Vaistas į rinką pateko 1972 m. Pavadinimu „Leponex“, kuris dažnai buvo išrašytas Europoje. Tačiau 1975 m. Keli pacientai Suomijoje patyrė mirtinus atvejus agranulocitozė, už kurį buvo atsakingas klozapinas. Dėl šios priežasties kelios šalys, pavyzdžiui, Vokietija, išleido specialius vaisto vartojimo reglamentus. Pavyzdžiui, gydytojai turėjo pranešti gamintojui apie klozapino receptą, o tada jie gavo informacinį paketą apie vaistą. Tik po to, kai gydytojas raštu patikino, kad bus atsižvelgta į duomenis, jam buvo leista išrašyti antipsichotiką. 1990 m. Vaistas taip pat pateko į JAV rinką prekiniu pavadinimu „Clozaril“. Vėlesniais metais keli bendras versijos buvo išleistos. Iki šiol, nepaisant daugybės mokslinių tyrimų pastangų, klozapinas išliko vieninteliu tokio tipo vaistu, kuris didelėmis dozėmis nesukelia Parkinsono simptomų. Tačiau todėl, kad kiti neuroleptikai z risperidonas or kvetiapinas neturi didesnės rizikos agranulocitozė, jiems dažnai teikiama pirmenybė prieš klozapiną.

Farmakologinis poveikis

Klozapinas yra vienas iš netipinių neuroleptikai. Tai reiškia, kad jis jungiasi centre nervų sistema į neuromediatorių receptorius serotonino ir dopamino, kur jis užblokuoja dokų vietas. Jei yra perteklius dopamino, tai tampa pastebima pakeitus mąstymo būdą ir suvokiant save. Galimi ir kliedesiai. Užblokuodamas dopamino receptoriai, klozapinas gali grįžti smegenys veikia normaliai. Nerimo sutrikimai taip pat palengvinamos sujaudinimo būsenos ir koncentracija ir atmintis tobulėti. Klozapinas absorbuojamas į kraujas beveik visiškai per virškinamąjį traktą. Didžioji metabolizmo dalis vyksta kepenys. Veiklioji medžiaga išsiskiria su išmatomis ir šlapimu. Kol klozapinas palieka kūną, reikia 8–16 valandų.

Vaistų vartojimas ir taikymas

Klozapinas vartojamas sunkiai šizofrenijai gydyti. Tačiau kadangi neuroleptikas turi sunkų šalutinį poveikį, jis vartojamas tik tada, kai kiti vaistai nepagerina simptomų. Tas pats pasakytina apie sunkių psichozių gydymą Parkinsonizmas. Čia taip pat gydymas atliekamas tik po įprasto terapija nepavyko. Daugeliu atvejų klozapinas vartojamas tablečių pavidalu. Kartais taip pat gali būti atliekama injekcija švirkštu. dozė neuroleptiko kiekvienu atveju nustato gydantis gydytojas. Paprastai pacientas iš pradžių gauna mažą kainą dozė, kuris po to palaipsniui didinamas kaip terapija progresuoja. Jei gydymas artėja prie pabaigos, patartina vėl lėtai mažinti dozę. Anksčiau terapija su klozapinu, pacientas gali kraujas skaičius turi rodyti normalų leukocitų kiekį. Tai reiškia, kad leukocitų (baltųjų kraujo kūnelių) skaičius ir skirtumas kraujo skaičius turi būti normalios vertės.

Rizika ir šalutinis poveikis

Kadangi gydymas klozapinu gali sukelti leukopeniją (baltųjų kraujo kūnelių trūkumą) arba agranulocitozė (granulocitų trūkumas), pacientams būtina reguliariai kraujo skaičius patikrinimai gydymo metu. Dažniausias neuroleptiko šalutinis poveikis yra širdies plakimas, vidurių užkietėjimas, mieguistumas ir per didelis seilėtekis. Be to, regos sutrikimai, svorio padidėjimas, kritimas kraujospūdis atsistojus dreba, galvos skausmas, tikai, sėdėjimo vietoje problemos, traukuliai, apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, aukštas kraujo spaudimas, sausa burna, karščiavimas, temperatūros reguliavimo problemos ir šlapinimosi sunkumai. Retais atvejais yra rizika hiperglikemija su metaboliniu bėgių bėgimu, sunkus miokarditas, kraujotakos žlugimas, ūminis pankreatitas arba sunkus kepenys nekrozė, kuriame miršta kepenų audinys. Jei pacientui yra padidėjęs jautrumas klozapinui, neuroleptiko vartoti negalima. Tas pats pasakytina, jei pacientas patyrė agranulocitozę ankstesnių gydymo klozapinu metu kraujo skaičius sutrikimai ar kaulų čiulpai žala. Be to, gydymo metu pacientas neturi gauti jokių medžiagų, galinčių sukelti kraujo rodmenų sutrikimus. Kitos kontraindikacijos yra apsinuodijimas psichozė, negydoma epilepsija, sąmonės aptemimas, pažymėtas smegenys sutrikimai, gelta, kepenys liga, širdis or inkstas liga ir žarnyno paralyžius. Nėščias ir maitinančias krūtimi moteris gydyti klozapinu draudžiama. Dėl abstinencijos simptomų ar judėjimo sutrikimų yra pavojus pakenkti vaikams. Sąveika su kita narkotikai taip pat gali atsirasti. Pavyzdžiui, klozapino poveikis sustiprėja vartojant eritromicinas ir cimetidinas, Papildomai, nikotinas ir kofeinas įtakos neuroleptiko poveikiui, todėl pacientai gydymo metu neturėtų staiga keisti vartojimo.