Kas yra tirozino kinazės receptorius? | Tirozino kinazė

Kas yra tirozino kinazės receptorius?

Tirozino kinazė receptorius reiškia su membrana susijungusį receptorių, ty receptorių, įtvirtintą ląstelės membrana. Struktūriškai tai yra receptorius su transmembraniniu kompleksu. Tai reiškia, kad receptorius praeina per visą ląstelės membrana taip pat turi papildomą ir tarpląstelinę pusę.

Iš tarpląstelinės pusės alfa-subvienetas, specifinis ligandas jungiasi prie receptoriaus, o tarpląsteliniame - ß-subvienetas - receptoriaus katalizinis centras. Katalizinis centras reiškia aktyvią fermento sritį, kurioje vyksta specifinės reakcijos. Kaip minėta aukščiau, receptorius struktūriškai sudaro daugiausia du baltymų subvienetai (dimeris).

Lauke insulinas receptorius, pavyzdžiui, du alfa subvienetai suriša ligandą insuliną. Susijungus ligandui, fosfatų grupės (vadinamosios fosforilinimo) yra susijusios su specifinėmis tirozino liekanomis (hidroksi grupės). Tai generuoja tirozino kinazė receptoriaus aktyvumas. Toliau, toliau substratas baltymai (pvz fermentai (enzimai) arba citokinai) ląstelės viduje gali būti suaktyvinti arba inaktyvuoti atnaujintos fosforilinimo būdu ir taip paveikti ląstelių dauginimąsi ir diferenciaciją.

Kas yra tirozino kinazės inhibitorius?

Vadinamieji tirozino kinazės inhibitoriai (taip pat: tirozino kinazės inhibitoriai) yra gana nauji vaistai, kuriuos galima tiksliniu būdu gydyti esant nepakankamam tirozino kinazės aktyvumui. Jie priskiriami chemoterapiniams vaistams ir atsirado 1990-ųjų pabaigoje arba 2000-ųjų pradžioje. Jie gali būti suskirstyti į skirtingas kartas ir naudojami piktybinėms ligoms gydyti.

Funkciškai gali būti slopinami specifiniai disbalansuoto tirozinkinazės aktyvumo procesai. Iš esmės galimi keturi skirtingi veikimo mechanizmai. Be konkuravimo su ATP, galima prisijungti prie fosforilinančio receptoriaus vieneto, ant substrato arba alosteriškai už aktyviosios vietos ribų.

Tirozino kinazės inhibitorių poveikį sukelia prisijungimas prie EGF receptoriaus ir vėlesnis tirozino kinazių fermentinio aktyvumo slopinimas. Medicinos istorijoje atrasta veiklioji medžiaga imatinibas kaip tirozino kinazės inhibitorius. Jis vartojamas specialiai esant lėtiniam mieloidui leukozė (LML), kur slopina tirozino kinazė - patologiškai susiliejus chromosomų sintezei (Filadelfijos chromosomos - suliejus chromosomas) chromosomų 9 ir 22). Pastaraisiais metais buvo sukurti keli kiti tirozino kinazės inhibitoriai. Šiuo metu egzistuojančioje 2 kartoje yra apie dešimt tirozino kinazės inhibitorių.