Kolchicinas

PRODUKTAI

Vaistų, kurių sudėtyje yra kolchicino, daugelyje šalių nebėra rinkoje. Narkotikai yra užsienyje, kuriuos galima importuoti. Taip pat vaistinėje gali būti įmanoma paruošti ekstemporaninį vaistą (sunkumai: toksiškumas, medžiaga).

Stiebinis augalas

Kolchicinas yra pagrindinis rudens krokas (Colchicaceae), kurio sėklose yra ypač daug. Jo taip pat yra afrikinių šlakių gumbuose, taip pat kai kuriose rūšyse.

Struktūra ir savybės

Kolchicinas (C.22H25NE6Mr = 399.4 g / mol) yra labai silpna, natūrali tropolonų alkaloidų grupės bazė. Jis kaupiasi iš triciklinės benzoheptaleno žiedų sistemos. Kolchicinas yra gelsvai baltas, kristalinis arba amorfinis, kartaus skonio milteliai kad tirpsta vanduo, milteliai šviesoje tampa tamsus.

Daiktai

Kolchicinas (ATC M04AC01) turi priešuždegiminį ir skausmą malšinantį poveikį. Jis pašalina sąnarių uždegimą ūminio kurso metu podagra ataka, tuo palengvindama skausmas. Skirtingai nuo urikostatikų ir urikozurikų, kolchicinas neturi įtakos šlapimo rūgšties koncentracijai kraujas.

Indikacijos

Ūminio profilaktikai ar gydymui podagra atakų. Kitos nuorodos pateikiamos literatūroje, pvz šeimos Viduržemio jūros karštinė (indikacija JAV), Behçeto liga ir pasikartojanti perikarditas. Daugelyje šalių nėra reguliavimo patvirtinimo. Ūminiam gydymui podagra, mažiau toksiški NVNU ir gliukokortikoidai taip pat naudojami. Tačiau pagal EULAR rekomendacijas kolchicinas išlieka tarp pirmos eilės ūmaus gydymo agentų.

Dozė

Pagal Narkotikų vadovą. The tabletės galima vartoti nepriklausomai nuo valgio. Pagal tradicinį režimą, norint gydyti ūminį suaugusiųjų priepuolį, iš pradžių geriama po 1 mg, po to po 0.5 mg kas 1-2 valandas, kol simptomai išnyks arba nepageidaujamas poveikis atsirasti. Didžiausia paros norma dozė negalima viršyti 4-6 mg (anksčiau 10 mg). Literatūroje taip pat minimi alternatyvūs terapiniai režimai. Remiantis „Colcrys“ technine informacija, maksimalus dozė 1.8 mg per parą (3 tabletės) neturėtų būti viršyta, nes tai nesuteiks jokios papildomos naudos. The dozė turi būti sureguliuotas individualiai. EULAR gairėse taip pat rekomenduojama vartoti mažą dozę (0.5 mg 3 kartus per parą).

Kontraindikacijos

Kolchicinas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui nėštumasir pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, virškinimo trakto liga, kraujas suskaičiuoti anomalijas ir širdies bei kraujagyslių sutrikimus. Išsami informacija apie atsargumo priemones ir sąveika rasite informacijos apie vaistus informaciniame lapelyje.

Sąveika

Kolchiciną metabolizuoja CYP3A4 ir perneša P-glikoproteinas. CYP3A4 katalizuoja metoksigrupių demetilinimą ir sukelia neaktyvių metabolitų susidarymą. Kartu vartojant CYP3A4 ar P-gp inhibitorius, padidėja koncentracija plazmoje ir gali būti sunkus apsinuodijimas. Tarp stiprių CYP inhibitorių yra ciklosporinas ir makrolidai z klaritromicinas, azolas priešgrybeliniai vaistaiir ŽIV proteazės inhibitoriai; ranolazinas yra stiprus P-gp inhibitorius. Kita sąveika yra įmanoma su statinai, fibratai ir toksiniai inkstams veiksniai. Kolchicinas yra taikomas enterohepatinė cirkuliacija.

Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis gali būti su doze susijusio apsinuodijimo požymiai. Dažniausiai nepageidaujamas poveikis įtraukti viduriavimas, pykinimas, vėmimas, ir pilvo skausmas, viduriavimas atsiranda dėl plonosios žarnos epitelio ląstelių atsinaujinimo slopinimo. Pacientai dažnai patiria raumenų sutrikimus, raumenų silpnumą, inkstas žala ir oda sutrikimai, tokie kaip niežėjimas ir deginimas. Didelėmis dozėmis kraujas skaičiuoti pokyčius, anemija, nagų augimo sutrikimai, plaukų slinkimasir retkarčiais buvo pastebėtos padidėjusio jautrumo reakcijos. Plaukų slinkimas ir kraujo skaičius pokyčiai taip pat yra mitozės slopinimo rezultatas. Pranešta apie apsinuodijimą mirtimi.