Kolistinas yra vaistas iš antibiotikai. Polipeptidas antibiotikas sutrinka ląstelės membrana of bakterijos, taip juos nužudydamas.
Kas yra kolistinas?
Kolistinas yra vaistas iš antibiotikai. Veiklioji medžiaga gali būti naudojama vietoje kaip tepalo priedas arba kaip aerozolis įkvėpus terapija. Kolistinas yra vaistas, turintis didelį toksiškumą. Todėl ilgą laiką jis daugiausia buvo naudojamas vietoje kaip tepalo priedas arba kaip aerozolis įkvėpus terapija. Visų pirma, kolistinas buvo naudojamas žmonėms, sergantiems cistinė fibrozė kurie nukentėjo nuo Pseudomonas kolonizacijos. Sisteminis administracija buvo ilgai vengiama dėl narkotikų inkstasžalojantis poveikis. Tuo tarpu antibiotikas vėl skiriamas dažniau sistemiškai. To priežastis yra dažnas atsparių enterobakterijų atsiradimas antibiotikai iš karbapenemų grupės. CRE (karbapenemui atsparios enterobakterijos) daugiausia yra JAV, Izraelyje, Turkijoje, Graikijoje ir Šiaurės Afrikos šalyse. CRE dažnai galima gydyti tik kolistinu, fosfomicinas ir tigeciklinas. Kolistinas taip pat žinomas kaip polimiksinas E. Jis priklauso polimiksinų grupei ir terapiškai naudojamas nuo 1959 m. Polimiksinai yra polipeptidiniai antibiotikai, susidedantys iš chemiškai išsišakojusių ciklinių dekapeptidų.
Farmakologinis poveikis
Kolistinas, tiksliau kolistimetatas natris (CMS) yra provaistas. Prodrugai yra neaktyvios arba tik šiek tiek farmakologiškai aktyvios medžiagos, kurios paverčiamos aktyviuoju vaistu tik po metabolizmo organizme. Šis procesas taip pat vadinamas metabolizmu. Pirmtakas tampa metabolitu. Išankstinio vaisto koncepcija skirta pagerinti vaisto farmakokinetines medžiagos savybes. Taigi, provaistai dažnai tobulėja biologinis prieinamumas ir sumažinti pirmojo važiavimo efektą. Kolistinas vartojamas parenteraliai, ty apeinant virškinamąjį traktą. Po parenteralinio administracija, neaktyvus ingredientas kolistimetatas natris cheminiu hidrolizės procesu virsta aktyvia kolistino baze. Tai yra farmakologiškai aktyvi. Šiame procese iš 33 miligramų CMS susidaro maždaug 80 miligramai kolistino bazės. Kolistinas užtikrina didesnį ląstelių sienelių pralaidumą bakterijos. Tai leidžia įvairioms medžiagoms patekti į bakterijų ląstelę. Osmoliškumas sutrinka ir galiausiai sprogo bakterijų ląstelės. Kadangi gramteigiami bakterijos, skirtingai nei gramneigiami, neturi išorinio ląstelės membrana, kolistinas veiksmingas tik gramneigiamoms bakterijoms. Jautrūs kolistinui yra Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter ir Pasteurella. Klebsiellae, Escherichia coli, Enterobacter ir Pseudomonas aeruginosa taip pat paprastai jautrūs antibiotikas. Kita vertus, baltymai, gonokokai, gramteigiamos bakterijos ir meningokokai yra atsparūs.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Kolistinas šiandien vartojamas tik gerai apsvarsčius rizikos ir naudos santykius. Viena indikacija yra pacientai, sergantys cistinė fibrozė kurie kenčia nuo Pseudomonas aeruginosa infekcijos. Cistinė fibrozė yra paveldima liga, susijusi su egzokrininių liaukų klampių išskyrų susidarymu. Pažeisti asmenys kenčia nuo lėtinių kvėpavimo takų uždegimas ir virškinamojo trakto simptomai. Pseudomonas aeruginosa sukelia plaučių uždegimas pacientams, kuriems yra slopinamas imuninė sistema ir pažeisti kvėpavimo takai. Šios pneumonijos ypač būdingos pacientams, sergantiems cistine fibroze arba pacientams, kuriems taikoma intensyvi terapija. Be to, kolistinas vartojamas daugeliui atsparių bakterijų Acinetobacter baumannii infekcijoms gydyti. Acinetobacter baumanii yra žmogaus patogeninė trumpagrūdė bakterija, priklausanti Moraxellaceae šeimai. Gemalas visame pasaulyje sukelia hospitalines infekcijas. Hospitalinės infekcijos yra infekcijos, kurios yra priežastiniu ryšiu susijusios su hospitalizavimu. Acinetobacter baumanii infekcijos pirmiausia stebimos pacientams, esantiems ventiliatoriams, intensyvios terapijos sąlygomis. Infekcija dažniausiai būna hospitalinė plaučių uždegimas. Šlapimo takų infekcijos, žaizdų infekcijos ir sepsis taip pat sukelia atsparus patogenas.
Rizika ir šalutinis poveikis
Nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti vartojant kolistiną. Alerginis oda reakcijos ar kontaktinis dermatitas yra dažni.Alerginė astma priepuoliai taip pat pastebimi kaip reakcija į kolistiną. Antibiotikas taip pat yra nefrotoksiškas. Kitaip tariant, jis turi žalingą poveikį inkstams. Ūmus nekrozė mažų šlapimo kanalėlių inkstas gali atsirasti. Tai paprastai sukelia ūminį inkstas nesėkmė per trumpą laiką. Inkstai nebegali atlikti filtravimo užduoties, todėl šlapime esančios medžiagos kaupiasi kraujas. Kolistinas yra ne tik nefrotoksiškas, bet ir neurotoksinis. Galimi žalos simptomai nervų sistema įtraukti svaigulys, traukuliai, koma, regos sutrikimai ar kalbos sutrikimai. Kraujas žalą taip pat gali sukelti antibiotikas. Colistin negalima vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumas dėl nefrotoksinio poveikio. Sunkūs širdies ekskrecijos sutrikimai taip pat yra kontraindikacija. Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai kolistinui ar kitiems polimiksinams taip pat yra pašalinimo kriterijus. Dėl galimo galimo negimusio ar naujagimio šalutinio poveikio kolistino vartoti negalima nėštumas ar maitinant krūtimi. Reikėtų pažymėti, kad šalutinis poveikis padidėja, kai kartu vartojami nefrotoksiniai vaistai. Toks nefrotoksinis narkotikai įtraukti vankomicinas, kilpa diuretikaiir aminoglikozidai. Agentai, turintys nervų ir raumenų blokadų, pvz raumenų relaksantai, taip pat gali sustiprinti kolistino šalutinį poveikį.
