Veiklioji medžiaga lamivudinas yra naudojamas gydyti imunodeficitas liga AIDS ir hepatito B infekcijos. Jis priklauso antivirusinių vaistų grupei.
Kas yra ŽIV infekcija?
Lamivudinas yra nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius (NRTI), kuris sudaro cheminį citidino, kuris yra vienas iš nukleozidų, analogą. Vaistas vartojamas gydyti ŽIV-1 infekcijas, tokias kaip AIDS. Nors vaistas negali išgydyti ligos, jis užtikrina, kad pacientai gyventų ilgiau. Lamivudinas gamina Didžiosios Britanijos farmacijos kompanija „GlaxoSmithKline“. Antivirusinis preparatas buvo naudojamas Vokietijoje nuo 1995 m. Dabar jis yra vienas iš dažniausiai naudojamų nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių gydant ŽIV infekcijas. Tai dažnai derinama su abakaviras (ABC), kuris taip pat priklauso NRTI.
Farmakologinis poveikis
Lamivudinas yra vadinamasis provaistas. Tai reiškia narkotikų pirmtaką, kuris nėra veiksmingas prieš virusai. Tik organizme jis paverčiamas faktiškai veiksmingu vaistu. Tai turi galimybę slopinti fermento atvirkštinę transkriptazę. Šis efektas sustabdo HI viruso dauginimąsi. Sumažinus virusai viduje kraujas, specialiųjų kiekis baltieji kraujo kūneliai pavyzdžiui, CD4 teigiamas T limfocitai tuo pačiu metu didėja. Šis procesas lemia stipresnę imuninę kūno apsaugą. Vienas iš lamivudino trūkumų yra tas, kad dėl didelio mutabilumo HI virusas greitai sukelia nejautrumą pavieniui agentui. Siekiant išvengti šio atsparumo, antivirusiniai vaistai yra derinami su kitomis veikliosiomis medžiagomis. Į AIDS terapija, pavyzdžiui, paprastai vienu metu naudojamos trys veikliosios medžiagos. Fermentas atvirkštinė transkriptazė taip pat yra svarbi hepatito B virusas (HBV), kad būtų galima daugintis. Jei gydymui skiriamas lamivudinas hepatito B, tai sumažina virusai taip pat palengvėjimas kepenys. Jei lėtinis hepatitas B pacientas gauna lamivudiną kaip vieną vaistą. Dozė yra mažesnė nei gydant ŽIV infekciją. Žodinis biologinis prieinamumas lamivudino yra klasifikuojamas kaip didelis, maždaug 80 proc. Maisto vartojimas beveik neturi jokios įtakos. Veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra apie šešias valandas. Jo skilimas vyksta tik per inkstus.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Lamivudinas naudojamas kovai su žmogumi imunodeficitas virusas ŽIV, sukeliantis AIDS. Tai darydamas, antivirusinis vaistas kai kuriais atvejais taip pat užtikrina, kad liga prasidėtų tik vėliau. Iš esmės vaistas padidina AIDS sergančių pacientų gyvenimo trukmę ir pagerina jų gyvenimo kokybę. Lamivudinas taip pat tinka gydyti hepatitas B. Vaistas turi pavojingą poveikį imuninė sistema. Taigi vaistas neutralizuoja Cirrozės riziką kepenys. Kartais ligą galima net išgydyti. Jei kepenys buvo persodintas, lamivudinas sumažina organo pakartotinio užsikrėtimo riziką hepatitas B virusai, kurie vis dar yra organizme. Antivirusinis vaistas skiriamas tabletės, dozė yra nuo 100 iki 300 miligramų. Taip pat galima imtis sprendimo. Paprastai pacientas gauna lamivudiną vieną ar du kartus per dieną, nepaisant valgio.
Rizika ir šalutinis poveikis
Nors lamivudinas paprastai yra gerai toleruojamas, keli nepageidaujami šalutiniai poveikiai vis dar yra galimybės ribose. Tai visų pirma apima našumo apribojimus, nuovargis, galvos skausmas, šaltkrėtis, karščiavimas, patinimas limfa mazgai,]]viduriavimas]], pykinimas, vėmimas, virškinimo problemų, bendras negalavimas ir gripaspanašūs simptomai. Kai kurie pacientai dažniau serga infekcijomis. Kiti šalutiniai poveikiai gali būti kepenų funkcijos sutrikimas, kepenų uždegimas, fermento kiekio padidėjimas amilazė, sąnarių problemos, raumenys skausmasir plaukų slinkimas. AIDS atveju baltos spalvos trūkumas kraujas ląstelės, raudonieji kraujo kūneliai ir trombocitai yra dažnesnis. Hepatitu B sergantys pacientai kenčia rečiau. AIDS sergantiems pacientams simptomų pablogėjimas kartais galimas net lamivudino pradžioje terapija.Priežastis yra stipresnių reakcija imuninė sistema į mikrobai pvz., virusai, bakterijos, grybai ar parazitai, kurie vis dar yra organizme. Tada gydytojai kalba apie imuninės reaktyvacijos sindromą. Tačiau dažniausiai simptomai palengvėja maždaug po keturių savaičių. Jei yra padidėjęs jautrumas lamivudinui, terapija veiklioji medžiaga neturi būti atliekama. Jei inkstas funkcijos sutrikimas, gali tekti pakoreguoti dozė. Jei tokie simptomai kaip skausmas rankų ir kojų dilgčiojimas, tirpimas, kepenų padidėjimas ar uždegimas organo, gydantis gydytojas turi atidžiai įvertinti gydymo riziką ir naudą. Tas pats pasakytina ir apie lamivudino vartojimą nėštumas ir maitinimas krūtimi. Tyrimai su gyvūnais parodė žalingą poveikį negimusiam vaikui. Tačiau vis dar neaišku, ar ši rizika egzistuoja ir žmonėms. Iš esmės lamivudino vartoti negalima ankstyvas nėštumas. ŽIV infekcijos atveju pacientas turi atsisakyti žindyti savo vaiką. Priešingu atveju yra rizika, kad HI virusas bus perduotas vaikui su motinos pieno. Lamivudino negalima skirti vaikams iki trijų mėnesių, nes nėra pakankamai žinių apie vaisto poveikį jiems. Vyresniems vaikams vaisto dozė priklauso nuo jų kūno svorio ir ligos eigos. Dėl neurotoksinio lamivudino poveikio niekas kitas narkotikai turinčių panašų poveikį. Jie apima cisplatina, vinkristinas, izoniazidasir etambutolis.
