Leflunomidas

Produktai

Leflunomidas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės („Arava“, generiniai vaistai). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1998 m. 2011 m. bendras versijos buvo parduodamos daugelyje šalių.

Struktūra ir savybės

Leflunomidas (C.12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) yra izoksazolo karboksamidas. Tai yra provaistas ir biotransformuojamas žarnyne, žiedui atsiveriant aktyviam metabolitui teriflunomidas. Teriflunomidas taip pat parduodamas kaip vaistas (Aubagio) ir naudojamas gydymui išsėtinė sklerozė.

Daiktai

Leflunomidas (ATC L04AA13) turi antiproliferacinių, imunosupresinių ir priešuždegiminių savybių. Už poveikį atsakingas ne pirminis junginys, o aktyvus metabolitas teriflunomidas (A771726), kuris sumažina pirimidino sintezę daugiausia limfocituose. Tai slopina DNR ir RNR sintezę bei T ląstelių aktyvaciją ir dauginimąsi. Taip pat pažeidžiamos kitos greitai besidalijančios ląstelės (žr. Skyrių „Šalutinis poveikis“). Poveikis atsiranda dėl fermento dihidroorotato dehidrogenazės, kuri atlieka pagrindinį vaidmenį pirimidino sintezėje, slopinimo. Teriflunomido pusinės eliminacijos laikas yra iki keturių savaičių.

Indikacijos

Aktyviam reumatoidui gydyti artritas ir aktyvus psoriazinis artritas.

Dozė

Pasak SPC. Lentelės paprastai vartojami kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgį.

Kontraindikacijos

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Narkotikas sąveika buvo aprašyti su kepenys- toksinis, hematotoksinis ir imuninę sistemą slopinantis narkotikai, alkoholis, stiprūs baltymus surišančios medžiagos, rifampicinas, CYP2C9 substratai, vitamino K antagonistai, kolestiraminas, aktyvintoji anglis ir gyvai vakcinos.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra:

  • Viduriavimas, pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, burnos gleivinės sutrikimai, apetito praradimas, svorio kritimas, silpnumas
  • Padidėjęs kraujospūdis
  • Galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezijos.
  • Kraujo kiekio sutrikimai, leukopenija
  • Alerginės reakcijos
  • Plaukų slinkimas, oda bėrimas, sausa oda.
  • Tendinitas
  • Kepenų fermentų kiekio padidėjimas
  • Padidėjęs jautrumas infekcinėms ligoms

Leflunomidas padidina infekcinių ligų ir neoplazmų riziką. Jis turi vaisingumą žalojančių savybių, todėl jo negalima naudoti nėštumas ar laktacijos metu. Leflunomidas turi kepenys toksinės savybės ir retai gali sukelti sunkų kepenų pažeidimą.