Produktai
Lemborexant buvo patvirtintas Jungtinėse Valstijose 2019 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu (Dayvigo). Tai yra antrasis agentas oreksino receptorių antagonistų grupėje.
Struktūra ir savybės
Lemboreksantas (C.22H20F2N4O2Mr = 410.42 g / mol) yra pirimidino ir piridino darinys. Jis egzistuoja kaip baltas milteliai ir praktiškai netirpsta vanduo.
Daiktai
Lemborexant pasižymi miegą skatinančiomis ir slopinančiomis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl konkurencinio antagonizmo oreksino receptoriuose OX1R ir OX2R (GPCR). Kadangi Lemborexant sąveikauja su abiem receptoriais, vaistas taip pat vadinamas (DORA). Neuropeptidus oreksiną A ir oreksiną B gamina neuronai pagumburis. Jie dalyvauja skatinant budrumą. Aktyvus metabolitas M10 jungiasi prie receptorių panašiu afinitetu. Lemborexant pusinės eliminacijos laikas yra ilgas - nuo 17 iki 19 valandų.
Indikacijos
Miego priepuoliui ir miego palaikymo sutrikimams gydyti.
Dozė
Remiantis profesine informacija. The tabletės yra paimami prieš pat miegą. Jie gali būti vartojami tik vieną kartą per naktį. Vartojant valgio metu, veiksmo pradžia yra atidėtas.
Piktnaudžiavimas
Lemborexant, panašus į kitą miegą AIDS, gali būti piktnaudžiaujama kaip depresija svaiginantis.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Narkolepsija
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Centrinis depresantas narkotikai alkoholis gali sustiprėti nepageidaujamas poveikis. Lemborexantą daugiausia metabolizuoja CYP3A4, kiek mažiau - CYP3A5. Pagrindinis metabolitas yra M10.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra mieguistumas kitą dieną. Atliktų tyrimų metu nutraukimo simptomų nepastebėta.
