Levodopa yra receptinis vaistas, vartojamas centrinės dalies sutrikimams gydyti nervų sistema. Veiklioji medžiaga yra L-dopa, a pirmtakas neurotransmiteris kad gali kirsti kraujas-smegenys barjeras patekti į ligos vietą. Parkinsonizmas yra viena iš labiausiai paplitusių sąlygų terapija su levodopos.
Kas yra levodopa?
Parkinsonizmas yra viena iš labiausiai paplitusių sąlygų terapija su levodopos. Levodopa taip pat vadinama L-dopa ir yra chemiškai aminorūgštis ir fenilalanino darinys. Cheminis junginio pavadinimas yra L-3,4-dihidroksi-fenilalaninas arba 2-amino-3- (3,4-dihidroksifenil) -propano rūgštis. Žmogaus organizmas sintetina L-dopą iš tirozino aminorūgšties. Tai susidaro iš nepakeičiamos amino rūgšties fenilalanino, kurio yra daugelyje maisto produktų. Hidroksilinus tiroziną, susidaro L-DOPA. Tai yra pirmtakas sintetinant įvairias medžiagas, kurios veikia kaip hormonai ir pasiuntiniai kūne. Jie apima dopamino, adrenalinas, noradrenalino ir melanino. L-dopa pernešama į nervines ląsteles, kur vyksta tolesnė reakcija, pavyzdžiui, į dopamino. Dopaminas susidaro dekarboksilinant L-dopą. Ši reakcija įvyksta centrinėje nervų sistema (CNS), bet ir už jos ribų. Vartojant vaistus, reakcija pirmiausia turėtų atsirasti CNS. Dėl šios priežasties levodopa kaip vaistas daugiausia derinamas su kitu komponentu: dopaminu dekarboksilazės inhibitorius. Atitinkami preparatai vadinami, pavyzdžiui, levodopa comp. arba pavadinime papildomai nustatykite šį karboksilazės inhibitorių.
Farmakologinis poveikis
Pirmieji L-dopos gydymo bandymai buvo dokumentuoti 1961 m. Tikslas buvo kompensuoti šio vaisto trūkumą neurotransmiteris dopaminas smegenys. Tiesioginis administracija dopamino buvo nesėkmingas, nes dopaminas nepatenka į smegenys iš kraujotakos. Tai yra, nors L-DOPA gali praeiti per natūralų, selektyviai pralaidų barjerą tarp smegenų (centrinės nervų sistema, CNS) ir kraujotaka, ji išlieka nepralaidi dopaminui. Levodopa, kaip dopamino pirmtakas, patekusi į smegenis patenka į smegenis kraujassmegenų barjerą ir paverčia dopaminu pašalinimas of anglis dioksidas (dekarboksilinimas). Kraujotakoje L-dopa taip pat reaguoja ir susidaro dopaminas. Tolesnė vaisto plėtra užkerta kelią šiam poveikiui, derinant L-dopą su dopaminu dekarboksilazės inhibitorius. Benserazidas ir karbidopa yra tokie inhibitoriai, kurie neleidžia L-dopai virsti dopaminu už smegenų ribų. Terapinis levodopos poveikis yra puikus per pirmuosius trejus septynerius metus. Po to atsirado šalutinis poveikis, vadinamas L-dopa vėlyvuoju sindromu arba L-dopa ilgalaikiu sindromu. Praėjus tam tikram laikotarpiui, kuris kiekvienam žmogui skiriasi, pasiekiama būsena, kurioje yra per mažai dopaminą teikiančių ląstelių, o dopamino kaupimas yra nepakankamas. L-dopa bangos poveikis po dviejų valandų. Jei jis nepapildomas, egzistuoja spragos (pabaigosdozė poveikis) išryškėja. Be to, dopamino receptoriai reaguoja į nepertraukiamą dopamino tiekimą. Viena vertus, hipererginimas atsispindi kaip nevalingas judėjimas (diskinezijos); kita vertus, atsiranda trumpalaikis sumažėjęs nejautrumas sulėtėjus, sustingstant ar raumenų spazmams (variklio svyravimams).
Medicininis naudojimas ir taikymas
Pagrindinė vaisto vartojimo su levodopa indikacija yra Parkinsonizmas. Sergant šia liga, specialus nervinių ląstelių tinklas vadinamas pamatinės ganglijos yra veikiamas ir yra judėjimo valdymo centras. Norint reguliuoti judėjimą, reikalingas dopaminas. Ypatingą vaidmenį vaidina dvi sritys, susijusios su dopamino apykaita: juodoji medžiaga (substantia nigra) ir vadinamasis striatumas. Nors dopaminas susidaro pirmajame, dryžuotasis organizmas pasisavina dopaminą ir užtikrina jo pavertimą specifiniais signalais ir jų perdavimą. Šiame procese dopaminas veikia kaip tarpinė medžiaga (neurotransmiteris). Sergant Parkinsono liga, juodosios medžiagos ląstelės žūva, todėl sintetinama mažiau dopamino. Parkinsono liga yra viena iš labiausiai paplitusių nervų sistemos ligų. Didėjant amžiui, liga pasireiškia dažniau. Neramių kojų sindromas taip pat kai kuriais atvejais gydomas levodopa. Šiam neurologiniam sutrikimui būdingi jutimo sutrikimai kojose ar kojose kartu su nevalingais judesiais. Yra žinoma, kad dopamino apykaitos pokyčiai vaidina reikšmingą vaidmenį šiame sutrikime. Levodopa palengvina simptomus. Levodopa taip pat vis dažniau naudojama gydant Huntingtono liga. Huntingtono liga yra paveldimas sutrikimas, kuris vis dar neišgydomas. Pacientai rodo sutrikusį emocinį gyvenimą ir sutrikusią raumenų bei veido išraiškos kontrolę. Pacientams, patyrusiems raumenų standumą (griežtumą), vaistas su levodopa gali pagerinti.
Rizika ir šalutinis poveikis
Per didelės dozės gali sutrikdyti judėjimą (diskinezija) arba psichologinių problemų (nemiga, haliucinacijos). Galimas šalutinis poveikis yra vėmimas, pykinimasir širdies bei kraujagyslių sistemos sutrikimai. Pacientai, kenčiantys nuo feochromocitoma, sunkus hipertireozėarba siauro kampo glaukoma (glaukomos forma) levodopos vartoti negalima. Taip pat yra ypatinga rizika širdies aritmijos, po a širdis priepuolis ar virškinimo trakto opos. Be to, yra daugybė sąveika su kita narkotikai. Dopamino antagonistaimedžiagos, neutralizuojančios skrandžio sulčių rūgštingumą (antacidiniai vaistai) ir geležies preparatai, taip pat nervus slopinančios medžiagos (neuroleptikai), opioidas skausmo malšintuvai ir antihipertenziniai vaistai. Tam tikras MAO inhibitoriai (MAO-B inhibitoriai), kita vertus, sustiprina poveikį. Kita vertus, tuo pačiu metu vartojant MAO-A inhibitorius, tai gali labai padidinti kraujas spaudimas. Pradedant terapija vartojant levodopą, bet kuriuo atveju reikia sąžiningai tikrinti, ar kartu vartojami kiti vaistai.
