Levodopa

Levodopa yra veiklioji medžiaga iš antiparkinsoninių vaistų, skirtų Parkinsono ligai gydyti. Terapijos tikslas yra padidinti dopamino bazinėse ląstelėse smegenėlių. Levodopa yra vadinamasis provaistas ir, priešingai nei aktyvuota veiklioji medžiaga dopamino, gali kirsti kraujas-smegenys barjeras, kad jis būtų veiksmingas ten, kur padidėjęs dopamino koncentracija yra pageidaujama terapiškai.

Levodopa visada skiriama kartu su dekarboksilazės inhibitoriais (pvz., Karbidopa, benserazidu), siekiant sumažinti periferinį šalutinį poveikį (pvz., pykinimas ir vėmimas). Jei pacientas levodopa gydomas ilgesnį laiką, gali atsirasti judėjimo sutrikimų, kuriuos vėliau galima gydyti terapiškai vaistais (dopamino antagonistais).

Veikimo

Levodopa vartojamas dopamino trūkumui kompensuoti smegenys, kurį sukelia smegenų juodosios medžiagos dopaminerginių nervinių ląstelių funkcijos praradimas ir mirtis esant Parkinsono ligai. Parkinsono ligos simptomai, pvz., sulėtėjusį judėjimą ir standumą, galima gerai gydyti vartojant levodopą. Simptomai drebulys, kalbos sutrikimai, kita vertus, pasunkėjęs rijimas ir kietas ėjimas negali būti gydomi levodopa, todėl vartojant vaistą galima pasiekti tik dalinį pagerėjimą. Levodopos poveikis pagrįstas tuo, kad dopaminas sąveikauja su postsinapsiniais dopaminerginiais receptoriais D1 ir D2.

Taikymo sritys

Levodopa negalima vartoti esant Parkinsono ligai, kurią sukelia vaistai. Tačiau levodopa naudojama „normaliai“ Parkinsono ligai ir vadinamajai „neramiai“ gydyti koja sindromas “.

Kontraindikacijos

Levodopa negalima vartoti esant alergijai (padidėjusiam jautrumui), esant siauram kampui glaukoma (pertekliaus nutekėjimo sutrikimas ašarų skystis padidėjęs slėgis akyje), melanoma, tuo pačiu metu naudojamas neselektyvus MAO inhibitoriai arba metoklopramido vartojimas.

Sąveika

Jei maiste yra daug baltymų, antacidiniai vaistai, dopamino antagonistai (neuroleptikai) arba geležies vartojama kartu su vaistu levodopa, labai tikėtina, kad levodopa taps mažiau veiksminga. Jei levodopa derinama su MAO-A inhibitoriais, į krizę panašus padidėjimas kraujas gali atsirasti slėgis. Dėl šios priežasties MAO-A inhibitorių vartojimą reikia nutraukti likus 2 savaitėms iki gydymo levodopa pradžios.

Jei levodopa vartojama kartu su antihipertenziniais vaistais, gali atsirasti ortostatinė hipotenzija (kraujotakos sutrikimas). Vartojant taip pat pastebėta sąveika su levodopa fenitoinas ir papaverinas. Čia įrodyta, kad levodopa yra mažiau veiksminga gydant Parkinsono ligą.