Lidokainas yra narkotikas vietinis anestetikas klasė, kuri taip pat veikia kaip antiaritminė priemonė. Jis priklauso natris kanalų blokatorių grupė.
Kas yra lidokainas?
Lidokainas yra narkotikas vietinis anestetikas klasė, kuri taip pat veikia kaip antiaritminė priemonė. Vaistas lidokainas buvo pirmasis amino-amidas vietinis anestetikas. 1943 m. Ją sintetino švedų chemikai Bengtas Lundqvistas ir Nilsas Löfgrenas. Jie pardavė savo patento teises farmacijos bendrovei „Astra AB“. Lidokaino pagrindas yra 2,6-ksilidinas. Iš to lidokainas gaminamas keliais sintezės etapais. Vaistas yra monopreparatas arba kaip kombinuotas preparatas geliai, pastos, tepalai, žvakučių ir injekcijų sprendimai. Injekcija sprendimai gali būti 0.25% arba 5%. Lidokainas priklauso vietiniai anestetikai ir į klasę natris kanalų blokatoriai. Tačiau medicinoje jis naudojamas ne tik kaip vietinis anestetikas, bet ir kaip antiaritminis agentas. Lidokainas veikia labai greitai. Jis metabolizuojamas vadinamojoje citochromo 450 sistemoje kepenys, jos biologinis prieinamumas labai gerai. Mažiau nei 10 procentų originalo dozė išsiskiria su šlapimu.
Farmakologinis poveikis
Lidokainas yra a natris kanalų blokatorius. Vaistas blokuoja įtampos kontroliuojamus natrio kanalus. Jie yra nervų ląstelių ląstelių membranose. Kada nervinė ląstelė yra susijaudinęs, natris teka į ląsteles. An Veiksmo potencialas generuojamas ir sužadinimas perduodamas iš vieno nervinė ląstelė depolarizacijos procesais į kitą arba iš vienos nervinės ląstelės į tikslinę ląstelę. Kai jautrūs receptoriai oda suvokti tokius pojūčius kaip spaudimas, skausmas, šilumos ar šaltas, jie perduoda šiuos pojūčius smegenys. Tam reikalingas sužadinimo plitimas, taigi ir natrio kanalų atidarymas ląstelių membranose. Lidokainas blokuoja natrio kanalus, todėl natris negali tekėti į ląsteles. Susiformavimas Veiksmo potencialas yra trukdoma, o stimulas neperduodamas. Tuo pačiu metu lidokainas veikia tik lokaliai. Pažeidžiamos tik nervinės ląstelės, esančios vaisto vartojimo vietoje. Plonos nervinės skaidulos yra blokuojamos greičiau nei storosios nervinės skaidulos. Po naudojimo, pojūtis skausmas iš pradžių yra sumažintas. Vėliau temperatūra nebesuvokiama. Tada prisilietimas ir slėgio pojūčiai pablogėja. Pagaliau eferentai žlunga. Eferentai yra nervinės skaidulos, einančios iš centrinės nervų sistema į raumenis. Sugedus eferentams, paveiktoje zonoje neveikia ir variklio funkcija.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Pagrindinis lidokaino vartojimas yra regioninis anestezija. Vietinė nejautra pašalina pojūtį skausmas ribotoje kūno vietoje. Pranašumas prieš bendroji nejautra ar tai plaučių ir smegenys funkciją, medžiagų apykaitą ir net rūgščių-šarmų subalansuoti yra beveik nepaveikti. Lidokainas dažnai vartojamas kaip vietinis anestetikas gydant dantis ir gydant. Jis naudojamas paviršiui anestezija, laidumo anestezija ir infiltracinė anestezija. Infiltracijoje anestezija, lidokainas suleidžiamas į audinį, kad nutirptų mažą plotą. Tai gali prireikti, pavyzdžiui, siuvant a griovimas ar panašias nedideles procedūras. Arba lidokainas gali būti švirkščiamas šalia nervo. Dėl to sutrinka nervą tiekianti sritis. Ši procedūra taip pat žinoma kaip laidumo anestezija. Po kontakto laiko nuo vienos iki trijų minučių, vietinė nejautra trunka nuo vienos iki trijų valandų. Lidokainas taip pat gerai absorbuojamas per gleivinę. Purškalų pavidalu arba tepalai, todėl veiklioji medžiaga naudojama paviršiaus anestezija. Paviršiaus anestezija garantuoja laisvę nuo skausmo, pavyzdžiui, gydant hemorojus arba atliekant endoskopijas. Lidokainas taip pat yra vadinamasis uždelsimas kremai arba atidėkite purškimą sprendimai. Jie varpos galvutėms taikomi plonai, kai apyvarpė įtraukiama, kad būtų slopinama priešlaikinė ejakuliacija. Lidokainas taip pat naudojamas kaip veiklioji medžiaga kalimasis AIDS kaip vietinis anestetikas. Antroji pagrindinė vaisto taikymo sritis yra širdies aritmijos. Lidokainas lėtina sužadinimo plitimą širdies laidumo sistemoje. Taigi vaistas turi stabilizuojantį poveikį širdis ritmą ir slopina širdies aritmijos kilę iš skilvelių.Taigi, lidokainas dažniausiai naudojamas tachikardinėms aritmijoms gydyti. Anksčiau lidokainas buvo naudojamas labai dažnai kaip skubus vaistas. Tačiau jo vartojimas dabar sumažėjo, nes lidokainas gali ne tik užkirsti kelią širdies aritmijos bet ir gamina juos atskirais atvejais. Lidokainas, kaip antiaritminis agentas, turi būti vartojamas į veną. Indikacijos į veną administracija lidokaino yra bet kokios etiologijos širdies ritmo sutrikimai. Tai taip pat apima širdies ritmo sutrikimus, kuriuos sukelia apsinuodijimas antidepresantai or širdies glikozidai. Lidokainas gali būti skiriamas kaip prevencinė priemonė prieš intervencijas, kurios gali dirginti širdis Raumuo. Tai sumažina skilvelių aritmijų riziką.
Rizika ir šalutinis poveikis
Šalutinis poveikis nedažnas vartojant mažas lidokaino dozes. Jei dozė yra per didelė, širdies nepageidaujamas poveikis gali atsirasti sisteminis nepageidaujamas poveikis. Tai apima simptomus, tokius kaip mieguistumas, neramumas, traukuliai ir neigiama inotropija širdis. Esant neigiamai inotropijai, sumažėja širdies susitraukimo jėga. Atskirais atvejais sumažėjo kraujas taip pat gali pasireikšti spaudimas ar alerginės reakcijos. Labai retai pacientai patenka į a koma po didelių lidokaino dozių.
