Produktai
Linagliptinas buvo registruotas plėvele dengtomis tabletėmis Jungtinėse Amerikos Valstijose ir ES nuo 2011 m., O daugelyje šalių - nuo 2012 m. Jis buvo parduodamas daugelyje šalių 1 m. Gegužės 2012 d. Linagliptinas taip pat derinamas su fiksuotu metformino taip pat su empagliflozinas. Trijardy XR yra fiksuotas empagliflozinas, linagliptinas ir metformino.
Struktūra ir savybės
Linagliptinas (C.25H28N8O2Mr = 472.5 g / mol) yra ksantino darinys. Tai yra balta ar gelsva ir šiek tiek higroskopinė medžiaga, tirpi vanduo iki 0.9 mg / ml.
Daiktai
Linagliptinas (ATC A10BH05) pasižymi antidiabetinėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus ir grįžtamojo dipeptidilpeptidazės-4 (DPP-4) slopinimo. Linagliptinas skatina insulinas sintezė ir išsiskyrimas iš kasos beta ląstelių, pagerina beta ląstelių jautrumą gliukozėir padidina jo patekimą į audinius. Tai sumažina gliukagono sekreciją iš alfa ląstelių, todėl sumažėja gliukozės gamyba kepenyse, žr
Indikacijos
2 tipo gydymui diabetas cukrinis diabetas. Linagliptiną galima derinti su kitais geriamaisiais vaistais nuo diabeto, pvz metformino, sulfonilkarbamidaiir glitazonai.
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Įprastas dozė yra 5 mg, neatsižvelgiant į valgį. Dėl ilgo, daugiau nei 100 valandų, pusinės eliminacijos periodo, kartą per dieną administracija yra pakankamas.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Linagliptinas nėra skirtas 1 tipo gydymui diabetas ir netirtas kartu su insulinai. Visa atsargumo informacija pateikta skyriuje Sąveika galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Linagliptinas su išmatomis pašalinamas daugiausia nepakitęs (90%). Tai yra P-glikoproteinas ir silpnas ar vidutinio sunkumo CYP3A4 inhibitorius. P-gp induktoriai, tokie kaip rifampicinas todėl gali sukelti vaisto inaktyvaciją.
Nepageidaujamas poveikis
Galimas nepageidaujamas poveikis monoterapija ar kombinuotas gydymas apima nazofaringitą, hiperlipidemija, kosulyssvorio padidėjimas, padidėjusio jautrumo reakcijos, galvos skausmas, o raumenys ir sąnarių skausmas. Buvo pranešta apie retus pankreatito atvejus. Hipoglikemija pirmiausia pasireiškia kartu su sulfonilkarbamidai.
