Produktai
Linaklotidas yra komerciškai prieinamas kapsulių pavidalu (Constella). Pirmą kartą jis buvo patvirtintas Jungtinėse Amerikos Valstijose 2012 m., O daugelyje šalių perregistruotas 2013 m.
Struktūra ir savybės
Linaklotidas (C.59H79N15O21S6Mr = 1526.8 g / mol) yra peptidas, susidedantis iš 14 amino rūgštys. Jis turi tokią seką. Cisteinai yra tarpusavyje susieti disulfidiniais tilteliais: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaklotidas egzistuoja kaip amorfinis baltas milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Junginio vystymasis grindžiamas bakterinių enterotoksinų, sukeliančių, atradimu viduriavimas.
Daiktai
Linaklotidas (ATC A06AX04) turi virškinimo ir vietinių nuskausminamųjų savybių. Poveikis atsiranda dėl prisijungimo prie guanilato ciklazės-C žarnyno epitelio ląstelėse. Linaklotidas veikia lokaliai žarnyne ir padidina koncentracija cGMP (ciklinis guanozino monofosfatas). Tai suaktyvina CFTR jonų kanalą, todėl padidėja chlorido, bikarbonato ir vanduo į liumeną Virškinimo traktas.
Indikacijos
- Dirgliosios žarnos sindromas su vidurių užkietėjimas (IBS-C).
- Lėtinis idiopatinis vidurių užkietėjimas
Dozė
Remiantis profesine informacija. The kapsulės vartojami kartą per dieną pasninkavimas mažiausiai pusvalandį prieš pirmąjį valgį. Skirtingoms klinikinėms nuotraukoms yra skirtingos dozės.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Vaikai iki 6 metų
- Žinomas ar įtariamas virškinimo trakto obstrukcija.
Žr. Vaisto etiketę, jei reikia išsamių atsargumo priemonių.
Sąveika
Jokio narkotiko sąveika buvo pranešta iki šiol. Sisteminės rizikos sąveika yra laikomas mažu, nes linaklotidas veikia lokaliai žarnyne ir jį pavartojus plazmoje vargiai įmanoma pamatuoti.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti viduriavimas, pilvo skausmas, dujų susikaupimasir išsipūtęs pilvas. Gydymą reikia nutraukti, jei jis sunkus viduriavimas atsiranda.
