Linezolidas yra antibiotikas iš oksazolidinono klasės narkotikai. Vaistas vartojamas kaip rezervas antibiotikas.
Kas yra linezolidas?
Šiuo metu linezolidą yra tik MRSA-aktyvus antibiotikas galima vartoti tiek per burną, tiek į veną. Vaistas linezolidą priklauso gana naujai grupei oksazolidinonai. Oksazolidinonai turi sočiųjų heterociklinių junginių. Jie slopina baltymų biosintezę bakterijos. Tačiau, skirtingai nuo kitų antibiotikai tokie kaip tetraciklinai, makrolidai ir linkozamidai, jie jau slopina sintezės pradžią. Linezolidas yra antibiotikas, pirmiausia vartojamas infekcijoms su vankomicinas-atsparus patogenai. Linezolidas yra ypač veiksmingas infekcijoms su gramteigiamais bakterijos. Šiuo metu tai vienintelis MRSA- aktyvus antibiotikas, skirtas vartoti per burną ir į veną. MRSA reiškia bakterijos padermes Staphylococcus aureus kurie yra atsparūs visam ß-laktamui antibiotikai, Pavyzdžiui, penicilinas. Paprastai tai patogenai yra atsparūs daugeliui vaistų ir taip pat atsparūs antibiotikai tokie kaip chinolonai, tetraciklinai, eritromicinas, sulfonamidas ir vankomicinas. Linezolidas turi patvirtinimus hospitaliniam gydymui plaučių uždegimas ir sunkus oda ir minkštųjų audinių infekcijos.
Farmakologinis veiksmas
Antibiotikas linezolidas slopina baltymų sintezę bakterijos. Atliekant baltymų biosintezę, gyvi organizmai gamina baltymai (albuminas) vertimo būdu. Baltymų biosintezė yra būtina formuojant naujus baltymai ląstelėse. Negaminant baltymai, genas išraiška negalima. Tai taip pat reiškia, kad be baltymų biosintezės ląstelės negali toliau daugintis. Jie taip pat negali tęsti augti. Linezolidas iš pat pradžių slopina bakterijų biosintezę bakterijose. Norėdami tai padaryti, vaistas jungiasi prie 50S subvienetų ribosomos. Baltymų biosintezė vyksta ribosomos. Tačiau linezolidas užkerta kelią baltymų sintezei, formuodamas vadinamąjį iniciacijos kompleksą. Tačiau tik gramteigiamas patogenai veikia šis bakteriostatinis poveikis. Gramneigiami patogenai yra atsparūs linezolidui.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Netrukus po jo sukūrimo linezolidas tapo svarbiu rezerviniu antibiotiku, palyginti su gramteigiamomis bakterijomis. Rezerviniai antibiotikai gali būti vartojami tik laikantis apribojimų. Yra griežtų nuorodų. Viena iš šio apribojimo priežasčių yra sunkus agentų šalutinis poveikis. Be to, tikslinis atsarginių antibiotikų vartojimas yra skirtas užkirsti kelią tolesniam atsparumui. Paprastai vankomicinas yra standartinis MRSA antibiotikas. Tačiau jų dabar yra vis daugiau mikrobai kurie taip pat atsparūs vankomicinui. Šiais atvejais naudojamas linezolidas. Tai vaidina svarbų vaidmenį gydant sunkias MRSA infekcijas ligoninėse ir terapija atsparių daugeliui vaistų tuberkuliozė. Stafilokokai įskaitant meticilinui atsparias padermes (MRSA), enterokokus, įskaitant vankomicinui atsparias padermes (VRE) ir streptokokai įskaitant penicilinasatsparios padermės yra jautrios linezolidui. Vaistas yra patvirtintas hospitalinių ar visuomenės įgytų plaučių uždegimas. Linezolidas taip pat vartojamas sunkiems oda ar minkštųjų audinių infekcijos. Tačiau prieš gydymą reikia atlikti mikrobiologinius tyrimus, siekiant nustatyti, ar infekciją sukelia linezolidui jautrios gramteigiamos bakterijos.
Rizika ir šalutinis poveikis
Rimtas šalutinis linezolido poveikis yra kaulų čiulpai slopinimas. Nes kraujas formavimasis vyksta kaulų čiulpai, pokyčiai kraujo skaičius atsirasti. Sergant pancitopenija, viskas kraujas labai sumažėja kraujo ląstelių, taigi anemija, leukopenija ir trombocitopenija egzistuoja tuo pačiu metu. Tačiau neutropenija ir trombocitopenija gali atsirasti ir atskirai. Esant neutropenijai, neutrofilų granulocitai yra sumažėję. Nes imuninė sistema yra tiesiogiai paveikta, sunkios bakterinės infekcijos su karščiavimas ir šaltkrėtis gali išsivystyti. Pažeisti asmenys jaučiasi labai blogai ir kenčia nuo gleivinės nekrozė iš burna, gerklė, kaklasir lytinius organus. Į trombocitopenija, kraujas sutrinka krešėjimas. Pacientai greičiau serga hematomomis arba jų padidėjo nosis ir (arba) kraujavimas iš dantenų. Kitas šalutinis linezelido poveikis yra aukštas kraujo spaudimas (hipertenzija). Be to, gali pasireikšti monoaminooksidazės-A ir monoaminooksidazės-B slopinimas. Tai gali neigiamai paveikti nervų sistema. Be to, pacientai, vartojantys linezolidą, praneša galvos skausmas ir virškinamojo trakto dirginimas. Linezolido negalima vartoti esant žinomai netolerancijai. Nėštumas laktacija ir kontraindikacijos dėl rimto šalutinio poveikio. Be to, linezolido negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriai. MAO inhibitoriai yra narkotikai iš grupės antidepresantai. Jie skirti Parkinsonizmas ir Depresija, tarp kitų. Taip pat reikėtų pažymėti, kad paveikia ir linezolidas serotonino lygiai centrinėje nervų sistema (CNS) slopinant monoaminooksidazę. Kai vaistas vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie didėja serotonino koncentracija kraujyje, pavojinga gyvybei serotonino sindromas gali sukelti. Būdingas sutrikimas, atsirandantis dėl kaupimosi neurotransmiteris serotoninoyra neuromotoriniai ir kognityviniai simptomai. Nukentėję asmenys kenčia nuo neramumo, nevalingi raumenų traukimas, šaltkrėtis, drebulys, prakaitavimas ir padidėjęs refleksas.
