Liraglutidas

PRODUKTAI

  • 2009 m. Daugelyje šalių liraglutidas buvo patvirtintas kaip injekcinis tirpalas užpildytame švirkštiklyje (Victoza).
  • 2014 m.dozė kartu su insulinas degludekas buvo paleistas (Xultophy); pamatyti IDegLira.
  • 2016 m. „Saxenda“ buvo užregistruota gydymui antsvoris ir nutukimas.

Su juo susijęs įpėdinis semaglutidas, skirtingai nei liragliutidas, reikia švirkšti tik kartą per savaitę.

Struktūra ir savybės

Liragliutido arba γ-L-glutamoilo (N-α-heksadekanoilo) lizai.

26

, Arg

34

-GLP-1 (7-37) yra šakotos grandinės peptidas, kurio molekulinė formulė C

172

H

265

N

43

O

51

Ir molekulinė masė iš 3751.2 Da. Tai yra inkretino GLP-1 analogas, o sekos homologija yra 97%. Lys 34 buvo pakeistas Arg, o C16 riebalų rūgštis buvo pridėta prie Lys 26 per Glu tarpiklį. Šios modifikacijos labai pailgino GLP-1 pusinės eliminacijos laiką (2 minutes) iki 13 valandų. Riebalų rūgštis buvo naudojama, nes ji jungiasi albuminas, kuris padidina buvimo plazmoje laiką. (7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Glu-riebalų rūgštis) - Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly (37).

Daiktai

Liragliutidas (ATC A10BJ02) pasižymi antidiabetinėmis ir antihiperglikeminėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl prisijungimo prie GLP-1 receptoriaus, GPCR (su G baltymu susieto receptoriaus). Šį receptorių taip pat aktyvina inkretinas GLP-1. GLP-1 receptorių agonistai:

  • Skatinti insulinas sekrecija iš kasos beta ląstelių.
  • Mažinti gliukagonas sekrecija iš alfa ląstelių, todėl sumažėja gliukozė išleidimas kepenys (mažinantis gliukoneogenezę).
  • Padidinti insulinas jautrumas.
  • Lėtas skrandžio ištuštinimas, sumažinant greitį gliukozė patenka į kraują.
  • Padidinkite sotumą (centrinį), sumažinkite alkio jausmą ir galite prisidėti prie svorio metimo.

GLP-1 receptorių agonistai linkę sukelti mažiau hipoglikemija nes jų poveikis neatsiranda iki gliukozė lygis yra padidėjęs. Geriamieji gliptinai (žr. Ten) slopina GLP-1 skaidymąsi, taip sustiprindami jo poveikį.

Indikacijos

Dozė

Remiantis profesine informacija. Injekcinis tirpalas švirkštikliu švirkščiamas po oda vieną kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgį.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas

Visas atsargumo priemones galima rasti preparato charakteristikų santraukoje.

Sąveika

Panašu, kad liragliutidas sąveikauja su citochromais P450. Kadangi tai šiek tiek atitolina skrandžio ištuštinimą, tai gali turėti įtakos absorbcija kartu vartojamų vaistų narkotikai.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti pykinimas, viduriavimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, dispepsija, galvos skausmas, viršutinė kvėpavimo takai infekcija ir hipoglikemija, ypač kartu su sulfonilkarbamidai.