Produktai
Lomitapidas yra parduodamas kapsulių pavidalu (Juxtapid, Lojuxta). Jis buvo patvirtintas Jungtinėse Amerikos Valstijose 2012 m., O ES - 2013 m. Vaistas dar nėra registruotas daugelyje šalių.
Struktūra ir savybės
Lomitapidas (C.39H37F6N3O2Mr = 693.7 g / mol) vaisto sudėtyje yra baltos spalvos lomitapido mezilato milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Tai yra bifenilo ir piperidino darinys ir karboksamidas.
Daiktai
Lomitapidas (ATC C10AX12) pasižymi lipidų kiekį mažinančiomis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus mikrosomų trigliceridų pernešimo baltymo (MTP), esančio ląstelių endoplazminiame tinkle, slopinimo ir yra pagrindinis baltymas formuojant apolipoproteino B lipoproteinus. kepenys ir žarnyne. Slopinimas sumažina chilomikronų ir VLDL susidarymą ir mažina MTL-C ir cholesterolio kiekis ir trigliceridai. Lomitapido pusinės eliminacijos laikas yra iki 40 valandų, todėl jį reikia vartoti tik vieną kartą per parą.
Indikacijos
Kaip papildoma terapija gydant homozigotinius šeimos hipercholesterolemija. Lomitapidas gali būti vartojamas kartu su kitais lipidų kiekį mažinančios priemonės or kraujas plovimas (aferezė).
Dozė
Pasak SPC. Kapsulės vartojami vieną kartą per parą vakare ir pasninkavimas, bent dvi valandas po vakarienės. Gydymo metu tirpsta riebaluose vitaminai ir riebalų rūgštys turi būti pakeistas.
Kontraindikacijos
Lomitapido negalima vartoti esant padidėjusiam jautrumui nėštumas, kartu su vidutinio sunkumo ar stipriais CYP3A4 inhibitoriais, kepenys liga ir kepenų funkcijos sutrikimas. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Lomitapidas yra CYP3A4 substratas ir P-gp inhibitorius. CYP inhibitoriai gali reikšmingai padidinti koncentraciją plazmoje. Kiti vaistai sąveika buvo aprašyti su varfarinas, statinai, P-gp substratai ir jonų mainų dervos.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima virškinimo sutrikimus, tokius kaip viduriavimas, pykinimas, vėmimas, dispepsijair pilvo skausmas. Jie atsiranda dėl sumažėjusio riebalų kiekio absorbcija. Lomitapidas turi hepatotoksinių savybių ir gali skatinti riebios kepenys ir kepenų ligos. Todėl labai svarbu atkreipti dėmesį į atsargumo priemones (pvz., sąveika, reguliarus matavimas kepenys fermentai (enzimai), dozavimas).
