Loperamidas yra vaistas, priklausantis opioidų klasei narkotikai ir yra naudojamas gydymui viduriavimas. Tai yra PSO (Pasaulis Sveikata Organizacija) būtiniausių vaistų sąrašas.
Kas yra loperamidas?
Loperamidas yra vaistas, priklausantis opioidų klasei narkotikai ir yra naudojamas gydymui viduriavimas. Vaistas loperamidas pirmą kartą sintetino Paulas Janssenas bendrovei „Janssen Pharmaceutica“. Cheminiu požiūriu loperamidas yra difenil-piperidinas. Jis priklauso pseudopioidų grupei. Pirmasis klinikinis tyrimas su veikliąja medžiaga pasirodė Amerikos žurnale 1973 m. Tais pačiais metais loperamidas buvo paleistas į rinką ir vis dar yra prieinamas prekiniu pavadinimu. Imodiumas. Loperamidas taip pat buvo prieinamas Vokietijos rinkoje nuo 1976 m. Vokietijoje tai dažniausiai parduodami nereceptiniai vaistai, skirti viduriavimas. Jis rekomenduojamas simptominiam gydymui ūmus viduriavimas. Vaistas vartojamas per burną, jo taip pat yra kai kuriuose kombinuotuose preparatuose kartu su veikliąja medžiaga simetikonas. Visomis prieinamomis formomis loperamido galima įsigyti tik vaistinėse.
Farmakologinis poveikis
Loperamido hidrochloridas jungiasi su mienterinio rezginio µ-opioidiniais receptoriais. Mienterinis rezginys, dar vadinamas Auerbacho rezginiu, kerta beveik visą virškinamojo trakto raumenį. Tai yra žarnos dalis nervų sistema (ENS) ir reguliuoja žarnyno peristaltiką. Jis taip pat reguliuoja virškinimo išsiskyrimą fermentai (enzimai) į žarnyną. Per µ-opioidinius receptorius loperamidas sumažina žarnyno lygiųjų raumenų veiklą. Ypač išilginiai ir apskrito raumenys plonoji žarna yra slopinami jų veikloje. Dėl susilpnėjusios peristaltikos žarnyno turinys išlieka ilgesnis plonoji žarna. Taigi žarnyno turinys liečiasi su gleivinė iš plonoji žarna ilgesniam laikui, taigi elektrolitai ir skysčiai gali būti absorbuojami daugiau. Išmatos tampa tvirtesnės. Be to, loperamidas padidina išangės sfinkterio raumenų įtampą. Dėl to pagerėja išmatų susikaupimas. Kadangi loperamidas negali kirsti kraujas-smegenys barjeras, jis nepasiekia opioidų receptorių, todėl priskiriamas fiktyviam opioidui. Loperamidas yra veiksmingas tik lokaliai.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Pagrindinės loperamido vartojimo indikacijos yra bet kokio tipo viduriavimas. Vaistas vartojamas per burną keliautojo viduriavimas, nespecifinis viduriavimas, viduriavimas, susijęs su dirgliosios žarnos sindromasarba viduriavimas, atsirandantis dėl žarnyno peristaltikos sutrikimų. Prižiūrint gydytojui, loperamidas taip pat vartojamas citostatinio sukelto viduriavimo gydymui narkotikai arba vadinamieji proteazių inhibitoriai kaip chemoterapinio gydymo dalis. Kartu su veikliąja medžiaga simetikonas, loperamidas skiriamas ūmus viduriavimas su pilvo skausmai.
Rizika ir šalutinis poveikis
Reikėtų pažymėti, kad loperamidas yra tik simptominis, todėl jis nepašalina viduriavimo priežasties. Nors tai gali padėti sustabdyti skysčių praradimą ir elektrolitai, jis vis tiek turėtų būti vartojamas tik trumpą laiką, jei yra žinoma pagrindinė priemonė būklė arba lygiagrečiai su priežastiniu terapija. Loperamidas netinka infekcinėms viduriavimo ligoms gydyti. Tai paprastai pasireiškia gleivėmis, kraujas or pūliai išmatose. Loperamidas imobilizuoja žarnyną ir prailgina žarnyno tranzitą. Šis poveikis yra pageidautinas sergant kai kuriomis viduriavimo ligomis, tačiau infekcinėse dizenterijose jis prailgina patogenai žarnyne. Kol patogenai lieka žarnyne, jie gali toliau išleisti toksinus į žarnyną. Tai gali būti ypač pavojinga užsikrėtus enterohemoragine E. coli (EHEC). Toksinai gali sukelti hemolizinį ureminį sindromą (HUS). Loperamidas taip pat neturėtų būti vartojamas esant ūmiems ligos simptomams lėtinė uždegiminė žarnyno liga opinis kolitas. Kitos kontraindikacijos yra pseudomembranos kolitas, plataus spektro naudojimas antibiotikaiir bet koks būklė kuriame patologiškai slopinama žarnyno peristaltika. Jie apima žarnyno nepraeinamumas (ileusas), megakolonas ir toksiškas megakolonas. Apskritai loperamidas yra labai gerai toleruojamas. Tačiau pilvo skausmas, pykinimasir vidurių užkietėjimas gali atsirasti dėl tuštinimosi sutrikimų. Pilvas gali būti išsiplėtęs.Jei ūmus viduriavimas negerėja per 48 valandas po loperamido vartojimo, reikia kreiptis į gydytoją. Ilgiau vartoti galima tik pasitarus su gydytoju. Paprastai loperamidas negali kirsti kraujas-smegenys barjeras. Tačiau jei kraujo-smegenų barjeras yra sutrikęs, vaistas patenka į smegenis ir gali sukelti sunkų šalutinį poveikį. Tačiau sąveikaujant su kitais vaistais loperamidas gali praeiti kraujo-smegenų barjeras daug lengviau. Vartojant kartu su ketokonazolas, verapamilisir chinidinas, loperamidas gali sukelti kvėpavimas sunkumų. Sąveika taip pat gali atsirasti su ritonaviro, ŽIV proteinazės inhibitorius. Taip pat reikėtų pažymėti, kad loperamidas funkciškai slopina rūgšties sfingomielinazę (FIASMA). Bet koks atsirandantis reguliavimas gali sukelti rimtą klinikinę patologiją.
