Mažos molekulinės masės heparinai

PRODUKTAI

Mažos molekulinės masės heparinai yra parduodami kaip injekciniai sprendimai, formoje užpildyti švirkštai, ampulės ir lancingo ampulės. Veikliosios medžiagos, dabar dažnai naudojamos daugelyje šalių, pirmą kartą buvo patvirtintos devintojo dešimtmečio pabaigoje. Biologiniai panašumai yra kai kuriose šalyse. Veikliosios medžiagos yra sutrumpintos anglų kalba akronimu LMWH (mažos molekulinės masės heparinai).

Struktūra ir savybės

Mažos molekulinės masės heparinai yra druskos sulfatuotų glikozaminoglikanų, gaunamų chemiškai arba fermentiškai depolimerizuojant arba frakcionuojant heparinas. Heparinas yra gyvūninis produktas, gaunamas iš žarnyno gleivinė kiaulių. Mažos molekulinės masės heparinų vidutinė molekulinė masė yra mažesnė nei 8000 Da. Dėl nefrakcionuoto heparinas, tai yra apie 15,000 XNUMX Da. Heparinai susideda iš kintančių D-gliukozamino ir urono rūgštis (D-gliukurono rūgštis arba L-idurono rūgštis). Sąveikai su vaistinio preparato antitrombinu svarbi pentasacharidų seka, kuri atsitiktinai pasiskirsto makromolekulėje. Mažos molekulinės masės heparinai yra balti, higroskopiniai milteliai ir lengvai tirpsta vanduo.

Daiktai

Mažos molekulinės masės heparinai (ATC B01AB) pasižymi antitrombozinėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl antitrombino (sinonimas: antitrombinas III). Savo ruožtu antitrombinas inaktyvina krešėjimo faktorių Xa kraujas krešėjimo kaskada. Skirtingai nuo standartinio heparino (nefrakcionuoto heparino), mažos molekulinės masės heparinai beveik nesąveikauja su trombinu (IIa faktorius) ir sukelia mažiau kraujavimo. Jie pasižymi geresnėmis farmakokinetinėmis ir farmakodinaminėmis savybėmis. Tai apima didesnius biologinis prieinamumasilgesnis pusinės eliminacijos laikas, numatomas efektyvumas (Nr stebėsena), ir mažiau nepageidaujamas poveikis. Tiesioginis Xa faktoriaus inhibitoriai kurie gali būti vartojami peroraliai, šiandien taip pat yra komerciškai.

Indikacijos

Mažos molekulinės masės heparinai naudojami venų kilmės tromboembolinių ligų profilaktikai ir gydymui (giliųjų venų trombozė, plaučių embolija). Jie naudojami, pavyzdžiui, po chirurginių intervencijų, per dializė, gulintiems (nejudantiems) pacientams, in širdis liga ir in Vėžys. Tarp kitų indikacijų yra nestabilus angina miokardo infarktas (ne Q bangos miokardo infarktas, STEMI).

Dozė

Pasak SPC. Narkotikai paprastai švirkščiami į poodį ir rečiau į veną (IV boliusas). Po atitinkamos instrukcijos pacientai taip pat leidžiasi po oda. Dozavimas priklauso nuo paciento kūno svorio.

Agentai

  • Dalteparinas (Fragminas)
  • Enoksaparinas (clexane)
  • Nadroparinas (Fraxiparine, Fraxiforte)

Daugelyje šalių nėra arba nebėra prekyboje:

  • Ardeparinas
  • Bemiparinas
  • Certoparinas (sandoparinas, nebeparduodamas)
  • Parnaparinas
  • Reviparinas
  • Tinzaparinas

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos apima (atranką):

  • Padidėjęs jautrumas
  • Sunkūs krešėjimo sutrikimai
  • Ūmus, kliniškai reikšmingas kraujavimas

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Reikia būti atsargiems vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos kraujas krešėjimas (antitrombotikai, antikoaguliantai, NVNU).

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis apima kraujavimą, trombocitopenija, laikinas padidėjimas kepenys fermentai (enzimai)ir vietinės reakcijos injekcijos vietoje, pvz skausmas ir mėlynė (mėlynė).