Lumakaftoras

Produktai

Lumacaftor yra komerciškai prieinamas fiksuotu deriniu su CFTR stiprikliu ivakaftoras plėvele dengto pavidalo tabletės (Orkambi). Vaistas buvo patvirtintas ES ir JAV 2015 m., O daugelyje šalių - 2016 m.

Struktūra ir savybės

Lumakaftoras (C.₂₄H₁₈F₂N₂O₅M_r = 452.4 g / mol) yra baltos spalvos milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo.

Daiktai

Lumakaftoris (ATC R07AX30) padidina F508del-CFTR konformacinį stabilumą (Cistinė fibrozė Transmembraninis laidumo reguliatorius), dėl kurio padidėja chlorido transporterio transportavimas į ląstelės paviršių. Tai padidina koncentracija baltymo ląstelės membrana. Lumacaftor pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 26 valandos.

Indikacijos

Skirta pacientams, sergantiems cistinė fibrozė su F508del -geno mutacija (homozigotiniai nešėjai).

Dozė

Pasak SPC. Lentelės vartojami ryte ir vakare (kas 12 valandų) valgant riebalus.

Kontraindikacijos

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Lumakaftoras yra stiprus CYP3A induktorius, taip pat jo inhibitorius ar induktorius P-glikoproteinas ir todėl gali turėti įtakos kitų medžiagų apykaitai narkotikai.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas neigiamas fiksuoto derinio poveikis yra:

• Kvėpavimo sistemos sutrikimai (dusulys), nosiaryklės uždegimas, viršutinė dalis kvėpavimo takai infekcijos.
• Pykinimas, viduriavimas, dujų susikaupimas.
• Nuovargis
• Odos bėrimas