Produktai
Macitentaną galima įsigyti plėvele dengto pavidalo tabletės („Opsumit“). Jis buvo patvirtintas Jungtinėse Amerikos Valstijose 2013 m. Spalio mėn. Ir daugelyje šalių 2014 m bosentanas („Tracleer“), nes praranda patentinę apsaugą.
Struktūra ir savybės
Macitentanas (C.19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) yra bromintas pirimidino darinys. Jis buvo sukurtas kaip dvigubas ir audiniams būdingas endotelino receptorių antagonistas. Macitentanas egzistuoja kaip kristalas milteliai kad netirpsta vanduo.
Daiktai
Macitentanas (ATC C02KX04) ir jo metabolitas ACT-132577 yra dvigubas ETA- / ETB-endotelino receptorių antagonistai ir taip panaikinti endotelino poveikį. Jie yra vazodilatatoriai, mažina kraujagyslių pasipriešinimą ir didina kraujas srautas apimtis nedidinant širdis norma.
Indikacijos
Plaučių arterijos gydymui hipertenzija.
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vartojami kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgį.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Nėštumas
- Moterys, galinčios gimdyti be kontracepcijos
- Padidėjęs kepenų fermentų kiekis prieš pradedant gydymą
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Macitentanas yra CYP3A4 substratas, nedidelis CYP2C19 dalyvavimas. Narkotikas sąveika yra galimi vartojant stiprius CYP3A inhibitorius ir induktorius.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti anemija, nazofaringitas, faringitas, bronchitas, galvos skausmas, daryti įtakąir šlapimo takų infekcija. Kita endotelino receptorių antagonistai turėti kepenys toksinės savybės. Todėl tokių nepageidaujamų reiškinių taip pat reikėtų stebėti vartojant macitentaną.
