Makrolidų antibiotikai: poveikis, naudojimas ir rizika

Makrolidas antibiotikai yra bakteriostatiniai antibiotikai, turintys makrolidą. Jie slopina baltymų biosintezę bakterijos. Pirmasis ir geriausiai žinomas makrolidas antibiotikas is eritromicinas. Makrolidas antibiotikai dažnai vartojami vaikams.

Kas yra makrolidų grupės antibiotikai?

Makrolidas antibiotikai (sutrumpintai makrolidai) yra bakteriostatinio aktyvumo antibiotikai. Jie reiškia atskirą „klasifikaciją“ įvairiuose antibiotikuose. Paplitusi santrumpa makrolidai siaurąja prasme yra žiedo formos molekulės, randamos visuose makrolidų antibiotikuose, pavadinimas - makrolidas. Makrolidų grupės antibiotikai pasižymi palankiu veikimo spektru ir turi nedaug šalutinių poveikių, todėl jie taip pat gerai tinka vartoti vaikams. Tačiau atsparumas makrolidų antibiotikams didėja. Daugelis bakterijos jau yra atsparūs makrolidų antibiotikams, o tai yra dėl to, kad ribosomų modifikacija fermentai (enzimai) pakanka pasipriešinimui įgyti. Todėl atsparumas yra gana paprastas. Be to, tarp skirtingų makrolidų antibiotikų yra vadinamasis kryžminis atsparumas. Tai reiškia, kad kai bakterija yra atspari vienam makrolidui antibiotikas, jis atsparus visiems makrolidų antibiotikams. Makrolido „prototipas“ antibiotikas is eritromicinas, kuris gaunamas iš grybelio tipo. Be to, antibiotikai josamicinas ir spiramicinas, kurie taip pat yra kilę iš grybų rūšių. Siekiant pagerinti aktyvumo spektrą ir farmakokinetines savybes, pusiau sintetiniai dariniai roksitromicinas, azitromicinas, ir klaritromicinas buvo sukurti.

Farmakologinis veiksmas

Makrolidų grupės antibiotikai turi bakteriostatinį aktyvumą. Jie slopina baltymų biosintezę bakterijos. Jie tai daro prijungdami prie 50S subvieneto ribosomos. Tai darydami jie blokuoja translokazės fermentą, kuris apsaugo nuo tolesnės migracijos ir polipeptidinės grandinės augimo. Dėl to atsiranda bakteriostatinis makrolidų grupės antibiotikų poveikis. Taigi jie pirmiausia veiksmingi prieš metaboliškai aktyvias bakterijas. Makrolidų grupės antibiotikai paprastai yra lipofiliški, todėl po jų gerai pasiskirsto audiniuose absorbcija virškinimo trakte. Išskyrimas daugiausia vykdomas sąskaitose (per tulžis). Makrolidai yra suskirstyti į kepenys. Biotransformacijos metu juos metabolizuoja CYP3A4 fermentų sistema. Todėl gali pasireikšti trikdymas narkotikai imtasi arba taikoma tuo pačiu metu. Vieno iš jų degradacija narkotikai yra atidėtas.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Makrolidų grupės antibiotikai yra veiksmingi prieš gramteigiamus kokus ir lazdeles bei nuo gramneigiamų kokų. Be to, jie yra veiksmingi nuo Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mikoplazma, spirochetai, chlamidija, ir Haemophilus influenzae. Indikacijas galima nustatyti pagal makrolidų grupės antibiotikų aktyvumo spektrą. Tačiau reikia pažymėti, kad pusiau sintetiniai makrolidų grupės antibiotikai roksitromicinas, klaritromicinas, ir azitromicinas pasižymi platesniu veikimo prieš gramneigiamas bakterijas spektru nei eritromicinas, josamicinas ir spiramicinas. Sistemiškai eritromicinas yra skirtas bronchitas, plaučių uždegimas, kokliušas (kokliušas kosulys), vidurinės ausies uždegimas (viduryje ausies infekcija), sinusitas (sinusitas), aknė vulgaris, konjunktyvitas (konjunktyvitas) dėl chlamidija, difterija, ir uretritas dėl Chlamidijos trachomatis arba Ureaplasma urealyticum. Kaip alternatyva penicilinai, pvz., penicilinas alergija, eritromicinas taip pat naudojamas gydant faringitas (faringitas), tonzilitas (tonzilitas), Scarlet karščiavimas, erysipelas (erysipelas), ir sifilis. Azitromicinas, pusiau sintetinis makrolidų antibiotikų grupės darinys, gali būti naudojamas viršutiniam kvėpavimo takai infekcijos, įskaitant sinusitas, faringitas, ir tonzilitas. Žemiau kvėpavimo takai infekcijos, įskaitant bronchitas ir plaučių uždegimas, ūmus vidurinės ausies uždegimas, oda ir minkštųjų audinių infekcijos bei nekomplikuotos lytinių organų infekcijos, kurias sukelia Chlamydia trachomatis arba Neisseria gonorrhoeae (daugeliui vaistų atsparios padermės), taip pat gali būti gydomos azitromicinu. Taigi, palyginti su eritromicinu, galima pamatyti šiek tiek išplėstą azitromicino aktyvumo spektrą. Be to, azitromicino pusinės eliminacijos laikas yra žymiai ilgesnis. Dėl šios priežasties jis gali būti naudojamas kaip „trijų dienų antibiotikas“: tik trys tabletės vartojami kas 24 valandas, tačiau poveikis trunka 10 dienų dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo.

Rizika ir šalutinis poveikis

Galimas makrolidų grupės antibiotikų šalutinis poveikis yra nekenksmingas. Dėl šios priežasties ir dėl savo plataus veikimo spektro antibiotikai makrolidai dažnai naudojami vaikams. Dažniausias šalutinis poveikis yra diskomfortas virškinimo trakte, pvz., viduriavimas, pykinimas, ir vėmimas. Be to, padidėjusio jautrumo reakcijos yra galimos esant padidėjusiam jautrumui (alergija) į makrolidų antibiotikus. Retas šalutinis poveikis taip pat apima kepenys žala. Tačiau reikia pažymėti, kad atskiri makrolidų grupės antibiotikai taip pat gali turėti šalutinį poveikį, kuris viršija tai. Tai galima rasti pakuotės lapelis ir juos gali įsigyti gydytojai ir vaistininkai. Be to, sąveika (sąveika) su kitais narkotikai yra galimos. Taip pat yra kontraindikacijų. Tačiau jų negalima išvardyti makrolidų grupės antibiotikų grupėje, nes jie skiriasi kiekvienam makrolidų grupės antibiotikui. Visiems šiems antibiotikams būdinga tai, kad jų negalima vartoti padidėjus jautrumui makrolidų grupės antibiotikams.