Metabolizmas | Aspirinas

Metabolizmas

Kas atsitinka Aspirinas® kūne? Aspirin® vartojamas per burną, ty kaip tabletę. Absorbcija į kraujas prasideda skrandis, kuris paaiškina ankstyvą veikimo pradžią, palyginti su kitais analgetikais: didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama tik po 25 minučių.

To priežastis yra Aspirinas® kaip rūgštis, atsakinga už kaupimąsi gleivinės ląstelėse skrandis. Dėl savo rūgštinio pobūdžio Aspirinas® yra ir rūgštinėje skrandžio aplinkoje gleivinė didesniu laipsniu neelektrinta forma (ty chemiškai: ji mažiau disocijuota), kuri sugeba kirsti ląstelės membrana ir kaupiasi skrandyje gleivinė ląstelė. Kita vertus, ląstelės viduje, kuris natūraliai nėra rūgštus, bet kurio neutralesnė pH vertė yra 7, Aspirin® yra stipriau kaip įkrauta dalelė (ty kaip jonas), kuri negali prasiskverbti pro ląstelės membrana.

Šis įkrautų dalelių sulaikymo ląstelėse principas taip pat vadinamas „jonų spąstais“ ir paaiškina ne tik ankstyvą veikimo pradžią, bet ir stiprų nepageidaujamą Aspirin® poveikį didelėmis dozėmis. Pasisavinus iš skrandis ir žarnyne Aspirinas yra perdirbamas į jo skilimo produktus fermentai (enzimai) ląstelių metabolizmo. Neabejotina 30% dalis jau yra metabolizuojama, kol Aspirin® galėjo sustiprinti COX inhibitoriaus poveikį, todėl tik likusieji 70% yra atsakingi už norimą nuskausminamąjį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį.

Dozuojant aspiriną, reikia atsižvelgti į šį ne 100% „biologinį prieinamumą“. Metabolizmo srityje pirmiausia susidaro salicilo rūgštis, kuri taip pat veikia kaip COX inhibitorius. Jis neskaidomas taip greitai kaip Aspirin®, kuris jau pusiau pašalinamas po 15 minučių, ir taip užtikrina, kad Aspirin® poveikis truks ilgiau, nei galima tikėtis po jo buvimo kraujas. Pati salicilo rūgštis lieka kraujas ilgą laiką (pusė jo vis dar aptinkama po 30 valandų), ypač kai buvo vartojamos didelės Aspirin® dozės, kol jis išsiskiria tiesiogiai per inkstus su šlapimu ir iš dalies paverčiamas kepenys į galutinius produktus, kuriuos lengviau išskirti.

šalutinis poveikis

Svarbiausias Aspirin® šalutinis poveikis yra virškinimo trakto skundai: tai gali sukelti refliuksas, rėmuo ir pykinimas, sunkesniais atvejais - erozijoms (paviršiniams skrandžio gleivinės pažeidimams) ir opoms (gilesniems epitelio defektams, kurie pasiekia raumenis ir netgi gali prasiveržti (plyšti) į išorę. Kita pasekmė - kraujavimo laiko pailgėjimas dėl slopinimo. Padidėjęs astminių nusiskundimų skaičius pavartojus Aspirin®, lėmė terminą „analgezinė astma“.

Ši astmos forma yra apie 10% visų astma sergančių pacientų, tačiau ji pasireiškia tik tada, kai polinkis (polinkis) yra tinkamas, ty kai padidėja jautrumas žinomosioms medžiagoms, vadinamoms leukotrienais, kurios yra susijusios su prostaglandinai (pažiūrėkite aukščiau). (Leukotrienai yra agentai, kurie susidaro iš tos pačios pagrindinės medžiagos kaip ir prostaglandinai - arachidono rūgštis, susidedanti iš dvidešimt anglies atomų. Iš arachidono rūgšties susidariusios agento medžiagos vadinamos „eikosanoidais“, iš graikų kalbos - eikos = dvidešimt).

Ši pirminė medžiaga prostaglandinai cikloksigenazės slopinimas yra didesnis. Todėl vartojant Aspirin®, tuo pačiu metu susidaro daugiau leukotrienų (vyksta leukotrieno poslinkis). Astma, kvėpavimo takų liga, kuriai būdingas bronchų vamzdelių susiaurėjimas, yra pagrįstas būtent tokiu leukotrienų poveikiu, t.

spazmai, ty staigūs, smurtiniai susitraukimai bronchų raumenų. Tai pasireiškia kaip pagrindinis astmos simptomas, ty dusulio priepuoliai, kurie paprastai pasireiškia stipriai sukėlus. Šio šalutinio poveikio gydymas savo ruožtu yra vaistų, kurie slopina leukotrienų poveikį (šiuo atveju ne susidarymą), blokuodami messenger medžiagos atakos tašką kūno ląstelėse (receptorius), pavyzdys. tai montelukastas (prekinis pavadinimas: Singulair), pagal savo veikimo mechanizmą dar žinomas kaip „leukotrieno antagonistas“.

Vienas iš retesnių Aspirin® šalutinių reiškinių yra Reye sindromas, kurio priežastis iki šiol nėra žinoma. Tai pasireiškia tik vaikams iki 15 metų, kurie gydomi nuo virusinės infekcijos, kurią lydi karščiavimas (pvz vėjaraupiai). Reye sindromas yra labai sunkus klinikinis vaizdas, susijęs su tokiais simptomais kaip vėmimas, karščiavimas ir mieguistumas.

Tai gali sukelti koma mirtina 25–50% pacientų. Vienas iš retesnių Aspirin® šalutinių reiškinių yra Reye sindromas, kurio priežastis iki šiol nėra žinoma. Tai pasireiškia tik vaikams iki 15 metų, kurie gydomi nuo virusinės infekcijos, kurią lydi karščiavimas (pvz vėjaraupiai).

Reye sindromas yra labai sunkus klinikinis vaizdas, susijęs su tokiais simptomais kaip vėmimas, karščiavimas ir mieguistumas. Tai gali sukelti koma mirtina 25–50% pacientų. Aspirinas® paprastai palengvina galvos skausmas.

Tačiau, galvos skausmas kartais gali pasireikšti vartojant Aspirin®. Tai tikriausiai yra šalutinis poveikis. Tikslios priežastys vis dar nėra ištirtos.

Taip pat reikėtų pažymėti, kad nuolat vartojant per didelius kiekius skausmo malšintuvai trumpai tariant, gali sukelti vadinamąjį vaistą per daug. Tai yra lėtinis galvos skausmas. Viduriavimas taip pat gali pasireikšti kaip šalutinis Aspirin® poveikis.

Žarnyno judėjimui įtakos turi, be kita ko, vadinamieji prostaglandinai. Jas taip pat formuoja fermentai (enzimai) COX 1/2. Aspirinas® slopina šį prostaglandinų susidarymą.

Tai taip pat turi įtakos žarnyno judėjimo kontrolei, galimai sukelia viduriavimą. Viduriavimas yra vienas iš nekenksmingesnių virškinimo trakto šalutinių poveikių. Jei į viduriavimą įpilama kraujo, reikia kreiptis į gydytoją.

Kadangi Aspirin® daugiausia pažeidžia skrandžio gleivinę, ilgalaikis vartojimas gali sukelti pavojingą kraujavimą. Jei virškinimo trakto viršutinėje dalyje yra kraujavimas, kraujas yra pakeistas virškinamojo trakto praėjimu. Tai veda prie vadinamųjų deguto išmatų.

Tai juoda išmatų spalva, kurią dažnai gali lydėti viduriavimas. Reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Be nekruvino viduriavimo, pykinimas yra vienas iš dažniausiai pasitaikančių virškinimo trakto šalutinių poveikių vartojant Aspirin®.

Kaip ir daugeliui Aspirin® šalutinių poveikių, pykinimas dažnai pasireiškia ilgai vartojant dideles dozes. Tačiau taip pat gali būti, kad vartojant pirmą kartą, pasireiškia atitinkamas šalutinis poveikis. Kadangi visi gali skirtingai reaguoti į skirtingus vaistus, tokius kaip Aspirin®, kai kurie žmonės greitai skundžiasi pykinimu, o kiti Aspirin® vartoja mėnesius, nepaveikdami to.