Metadonas

PRODUKTAI

Metadonas yra komerciškai prieinamas kaip tabletės, injekcinis tirpalas ir geriamasis tirpalas (pvz., Ketalgin, Metadone Streuli). Metadonas sprendimai vaistinėse taip pat ruošiami kaip ekstemporaniniai preparatai.

Struktūra ir savybės

Metadonas (C.21H27NE, M.r = 309.45 g / mol) yra sintetiškai paruoštas darinys petidinas, kuris pats yra darinys atropinas. Jis yra chiralinis ir egzistuoja kaip racematas, mišinys, sudarytas iš D ir L izomero. Levometadonas (L-metadonas) yra daugiausia aktyvus. Į narkotikai, metadonas paprastai būna kaip baltas kristalinis metadono hidrochloridas milteliai kad tirpsta vanduo.

Daiktai

Metadonas (ATC N07BC02) turi analgetiką, kosulys- dirgiklis, raminamieji, kvėpavimo slopintojas, lengvas vidurių užkietėjimas, miotika ir vėmimas savybės. Poveikis atsiranda dėl prisijungimo prie opioidų receptorių, daugiausia µ- ir κ-receptorių centrinėje nevus sistemoje, o afinitetas prie µ receptorių yra daug didesnis nei prie κ receptorių. Metadonas skiriasi nuo kitų opioidai turėdamas papildomą nekonkurencingą antagonistinį poveikį NMDA receptoriams. NMDA yra atsakinga už centrinę skausmas ir vaidina svarbų vaidmenį plėtojant opioidų toleranciją ir atsparumą.

Indikacijos

  • Vidutinio ar stipraus skausmo gydymui
  • Nurodyta pakeisti kaip dalis heroinas gydymas nutraukimu (žr. skyrelį metadono pakaitalas).

Dozė

Pagal vaisto etiketę. Metadono pusinės eliminacijos laikas yra kintamas. Paprastai tai trunka maždaug 24 valandas, todėl kartą per dieną administracija paprastai pakanka. Dėl atskirų asmenų farmakokinetikos kintamumo dozė kiekvienam pacientui reikia pritaikyti individualiai. Jei dozavimo metu į tai neatsižvelgiama, gali kauptis, dėl ko apsinuodyti metadonu, o tai gali sukelti kvėpavimo sustojimą ir mirtį. Metadonas, kaip tirpalas narkomanams, paprastai skiedžiamas arba dažomas sirupu ar sultimis, o tai neleidžia švirkšti.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis
  • Lėtinis kvėpavimo nepakankamumas
  • Pankreatitas
  • Sunkus kepenų ir inkstų nepakankamumas
  • Metadono taip pat negalima skirti pacientams, kuriems yra ūmus apsinuodijimas alkoholiu.

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Metadonas metabolizuojamas daugiausia kepenys. Svarbus vaidmuo šiame procese tenka CYP3A4, kuris metabolizuoja metadoną per demetilinimą į neaktyvų metabolitą EDDP. Kita fermentai (enzimai) biotransformacijoje dalyvauja CYP2D6, 2B6 ir 1A2. Nes daugelis narkotikai yra daugybė CYP3A4 substratų, induktorių ar inhibitorių sąveika yra galimos. Bendraiadministracija of MAO inhibitoriai o metadonas gali sukelti mirtiną sumažėjimą kraujas spaudimas ir blogiausiu atveju gali sukelti pacientams a koma. Galima tikėtis padidėjusio slopinančio poveikio vartojant tokias centrus slopinančias medžiagas kaip alkoholis ir migdomosios tabletės.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias nepageidaujamas poveikis yra pykinimas, vėmimas, kvėpavimo slopinimas, vidurių užkietėjimas, prakaitavimas, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, niežėjimas, mieguistumas, sedacija, euforija ir disforija. Retas ir rimtas nepageidaujamas poveikis yra QT intervalo pailgėjimas, kuris gali sukelti širdies ritmo sutrikimus. Dažniausia QT pailgėjimo priežastis yra kartu vartojami kiti QT pailginantys vaistai arba kartu vartojamas kokainas.

Metadonas ir heroinas

Žr. Metadono pakeitimą