Metforminas: vaistų poveikis, šalutinis poveikis, dozavimas ir naudojimas

PRODUKTAI

Metforminas daugelyje šalių yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės ir buvo prieinamas nuo 1960 m. Be originalo glucophage, šiandien yra daugybė generinių vaistų. Metforminas dažnai derinamas su įvairiais kitais vaistais nuo diabeto narkotikai pataisyti. Mediciniškai jis buvo naudojamas nuo 1957 m. Kiti antidiabetiniai biguanidai, pvz fenforminas ir buforminas nebėra prekyboje dėl prastesnio toleravimo.

Struktūra ir savybės

Metforminas (C4H11N5Mr = 129.2 g / mol) narkotikai kaip metformino hidrochloridas, baltas, beveik bekvapis ir kartaus skonio kristalinis milteliai kad lengvai tirpsta vanduo. Tai yra dimetilintas biguanidas gautas iš guanidino.

Daiktai

Metforminas (ATC A10BA02) pasižymi antidiabetinėmis ir antihiperglikeminėmis savybėmis. Tai slopina absorbcija of gliukozė žarnyne slopina gliukoneogenezę ir glikogenolizę kepenys, mažėja insulinas atsparumą ir padidina gliukozės pasisavinimą audiniuose, pavyzdžiui, raumenyse. Todėl metforminas taip pat žinomas kaipinsulinas sensibilizatorius “. Skirtingai nuo sulfonilkarbamidai, tai nestimuliuoja insulinas išskyros ir nesukelia hipoglikemija. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 17 iki 18 valandų.

Indikacijos

2 tipo gydymui diabetas cukriniu diabetu, monoterapija arba kartu su kitais vaistais nuo diabeto, arba insulinai. Metforminas yra pirmosios eilės agentas pagal daugelį rekomendacijų. Metforminas taip pat gali būti naudojamas 1 tipo diabetas, kaip papildoma insulino terapija.

Dozė

Pagal vaisto etiketę. Lentelės paprastai vartojami sveiki su maistu (arba po valgio) nuo vieno iki trijų kartų per dieną. Lentelės turėtų būti skirstomi tik tada, kai nurodoma tai padaryti, nes metforminas turi kartumą skonis. Terapija pradedama palaipsniui.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Metabolinė acidozė
  • Diabetinė koma ir precoma
  • Sunkus inkstų nepakankamumas
  • Ūminės būklės, galinčios pakenkti inkstų funkcijai.
  • Intravaskulinis jodas- turinčių kontrastinių medžiagų radiografiniams tyrimams (žr. PCS).
  • Ligos, galinčios sukelti audinių hipoksiją.
  • Kepenų nepakankamumas
  • Ūmus apsinuodijimas alkoholiu, alkoholizmas

Šios kontraindikacijos pirmiausia yra skirtos užkirsti kelią pieno išsivystymui acidozė. Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Įtaką turi daugybė medžiagų kraujas gliukozė. Metforminas pro inkstus vykdo aktyvią kanalėlių sekreciją ir yra organinių katijonų pernešėjų OCT1 ir OCT2 substratas. Atitinkamas sąveika gali atsirasti, pavyzdžiui, su cimetidinas.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima virškinimo trakto sutrikimus, tokius kaip metalinis skonis, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmasir apetito stoka, ypač gydymo pradžioje. Atsilikę preparatai šiuo atžvilgiu yra šiek tiek geriau toleruojami. Metforminas gali sumažėti vitamino B12 gali būti nurodomi papildai. Vargu ar tai sukels hipoglikemija ir nesukelia svorio. Rimtas neigiamas poveikis, kuris blogiausiu atveju gali būti mirtinas, yra pieniškas acidozė. Tačiau, remiantis literatūra, jis pasitaiko itin retai ir daugiausia esant rizikos veiksniai. Santykis tarp metformino terapijos ir pieno išsivystymo acidozė yra prieštaringas (pvz., Salpeter ir kt., 2006).