Veiklioji medžiaga metildopa yra aminorūgštis. Jis gaminamas sintetiniu būdu ir vartojamas kaip antihipertenzinis vaistas. Šiame kontekste jis visų pirma naudojamas arterijų gydymui hipertenzija.
Kas yra metildopa?
Medžiaga metildopa kambario temperatūroje pasirodo kaip kristalinė kietoji medžiaga, beveik neturinti spalvos. lydymosi temperatūra of metildopa yra maždaug nuo 305 iki 307 laipsnių Celsijaus. Medžiaga ištirpsta praskiestame minerale rūgštys, bet jis mažai tirpsta vanduo. Metildopa netirpsta daugumoje organinių tirpiklių. Veiklioji medžiaga metildopa yra viena iš labiausiai parduodamų narkotikai nuleidimui hipertenzija nėščioms moterims.
Farmakologinis poveikis
Iš esmės už metildopos farmakologinį poveikį yra atsakinga tik L forma. Tai reiškia, kad medžiaga yra kairiarankė savo struktūroje. Visų pirma, junginys išstumia simpatinius neurotransmiterius, pirmiausia puola epinefrino ar norepinefrino. Kadangi metildopa yra aminorūgštis, medžiaga kerta kraujas-smegenys barjerą ir taip patenka į smegenis. Veiklioji medžiaga pirmajame etape virsta alfa-metildopaminu ir galiausiai - alfa-metilnorepinefrinu. Kiti procesai vadovauti į gamybą norepinefrino yra slopinamas. Įprastomis aplinkybėmis norepinefrino priežastys kraujas laivai susiaurinti ir kraujospūdis pakilti. Išgėrus vaisto metildopos, poveikis pasireiškia maždaug po trijų ar šešių valandų. Veikimo trukmė yra nuo 10 iki 16 valandų. Pradžioje terapija, kraujas slėgis krinta pirmiausia dėl to, kad sumažėja širdies tūris. Ilgalaikio gydymo metildopa metu atsparumas laivai mažėja, mažėja kraujospūdis. Daugeliu atvejų veiklioji medžiaga metildopa vartojama per burną tabletės, biologinis prieinamumas yra apie 25 proc. Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra apie pusantros ar dvi valandas. Tačiau kraujospūdis maždaug 10–16 valandų. Apie 50 procentų veikliosios medžiagos absorbuojama plonoji žarna. Iš ten jis patenka į kraują ir gabenamas į smegenys. Galiausiai narkotikų metildopa yra suskaidyta į kepenys ir žarnos. Galiausiai lieka medžiaga metildopa-O-sulfatas, kurio didžioji dalis išsiskiria per inkstus su šlapimu.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Veiklioji medžiaga metildopa būdinga keliems galimiems pritaikymams. Pirmiausia metildopa yra vaistas, vartojamas terapija of hipertenzija. Metildopos ypatumas yra tai, kad yra daugybė tyrimų, susijusių su vaisto vartojimu nėštumas. Dėl šios priežasties vaistas labai dažnai vartojamas nėščių moterų hipertenzijai gydyti. Panašus vaistas yra dihidralazinas, kuris taip pat vartojamas esant hipertenzijai nėštumas arba eklampsija. Metildopa pirmiausia veikia trukdydama centrinio simpatiko veiksmus nervų sistema. Dėl šios priežasties vaistas metildopa priskiriamas prie vadinamųjų antisimpototonikų.
Rizika ir šalutinis poveikis
Metildopai būdingi keli galimi nepatogumai ir nepageidaujamas šalutinis poveikis. Jie skiriasi priklausomai nuo konkretaus atvejo ir skiriasi savo išvaizda ir sunkumu. Daugelis pacientų paprastai blogai toleruoja veikliąją medžiagą. Į tai reikia ypač atsižvelgti vartojant vaistą nėštumas. Taip yra todėl, kad, nors yra atlikta daugybė vaisto vartojimo nėštumo metu tyrimų, galimi įvairūs šalutiniai poveikiai. Santykinai prastą toleravimą pirmiausia lemia tai, kad metildopa yra antisimpatotoninis vaistas. Dažnas to šalutinis poveikis yra nuovargis, kurį mato daugiau nei dešimt procentų visų gydytų pacientų. Gydymo metu šis šalutinis poveikis paprastai sumažėja. Be to, sausa gleivinė nosis ir virškinimo problemų yra galimos. Be to, kai kuriems pacientams patekus į orą tamsiai pasikeičia šlapimo spalva. Tačiau šis šalutinis poveikis yra nekenksmingas. Kai kuriais atvejais, sedacija pasireiškia tik po kelių dienų. Kiti galimi šalutiniai poveikiai, kurie kai kuriais atvejais pasireiškia per terapija su metildopa apima mieguistumas dieną, bradikardijair hipotenzija. Tam tikromis aplinkybėmis sutrinka ortostazės reakcija ir drebulys arba hemolizė (įskaitant hemolizinę anemija) atsiranda. Papildomai, svaigulys, Depresijair edema yra įmanoma. Kai kuriuos pacientus taip pat kamuoja dusulys, karščiavimas arba vadinamieji ekstrapiramidiniai motoriniai simptomai. Iš esmės visi sunkumai ir nepageidaujami šalutiniai poveikiai, atsirandantys gydant vaistu metildopa, suteikia pagrindo kreiptis į gydytoją. Ypač nėščios pacientės raginamos rimtai žiūrėti į bet kokį šalutinį poveikį. Taip yra todėl, kad nėštumo metu gali pasireikšti šalutinis poveikis vadovauti sunkioms komplikacijoms, keliančioms grėsmę sveikatai ar net negimusio vaiko gyvenimą. Tokiais atvejais reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Gali tekti nutraukti metildopos vartojimą ir ieškoti alternatyvaus gydymo metodo ar geriau toleruojamo agento.
