Metotreksatas: poveikis, naudojimas ir rizika

Metotreksatas yra naudojamas kaip vaistas nuo chemoterapija esant įvairiems piktybiniams naviko ligos. Tai citostatinis vaistas, kuris užkerta kelią greitam ląstelių dalijimuisi Vėžys ląstelių. Vaistas taip pat sėkmingai naudojamas ne tik Vėžys terapija bet ir kaip pagrindinė terapinė priemonė lėtiniams uždegiminiams procesams.

Kas yra metotreksatas?

Metotreksatas yra naudojamas kaip vaistas nuo chemoterapija esant įvairiems piktybiniams naviko ligos. Metotreksatas taip pat žinomas kaip ametopterinas. Kaip citostatinis vaistas, metotreksatas yra citotoksinas, kuris sustabdo natūralų kūno ląstelių dalijimosi greitį, taip pat žinomą kaip mitozė. Dėl šios priežasties vaistas pirmiausia naudojamas naviko ligos kraujodaros sistemos su dideliu dalijimosi greičiu. Kaip ir visoms citostatinėms narkotikai, vartojant taip pat tam tikru mastu pažeidžiamos sveikos kūno ląstelės, o tai gali sukelti pacientui nemalonų šalutinį poveikį. Yra skirtingos citostatikų klasės narkotikai dėl naviko terapija ir lėtiniam gydymui uždegimas. Metotreksatas priklauso vadinamajam folio rūgštis antagonistai, o tai reiškia, kad veiklioji medžiaga slopina fermentą dihidrofolato reduktazę; vis dėlto šis svarbus fermentas yra būtinas ląstelių dalijimuisi. Cheminiu požiūriu metotreksatas yra labai panašus į folio rūgštis todėl organizmas jį atpažįsta kaip folio rūgštį ir patenka į ląstelių metabolizmą. Folio rūgštis yra skubiai reikalingas DNR ir RNR susidaryti ląstelės branduolyje, tačiau šio formavimosi nebegalima atlikti įvedant metotreksatą vietoj folio rūgšties.

Farmakologinis poveikis

Metotreksato, trumpai tariant, MTX, farmakologinis poveikis pasireiškia visais organais ir organų sistemomis dėl sisteminio jo naudojimo. Be norimo farmakologinio poveikio greitai besidalijančioms naviko ląstelėms, veiklioji medžiaga visada įtraukiama į sveikų ląstelių metabolizmą kaip klaidinga folio rūgštis, o tai taip pat riboja jų dalijimosi greitį ir taip sukelia disfunkciją bei šalutinį poveikį. Tačiau be to, kad slopina fermentą, atsakingą už folio rūgšties patekimą į ląstelių metabolizmą, MTX slopina ir kitus fermentai (enzimai). Svarbiausias iš jų yra fermentas timidilato sintazė. Ši endogeninė baltymų sudedamoji dalis katalizuoja metabolinius pirimidino sintezės etapus, kurie taip pat reikalingi netrukdomai kaupiantis genetinei medžiagai ląstelės branduolyje, ty DNR ir RNR. Taigi metotreksatas veikia kaip chemoterapinis agentas keliose sąsajose, kad būtų galima sustabdyti naviko ląstelių dalijimosi greitį. Veiklioji medžiaga daugiausia išsiskiria per inkstus ir galiausiai su paciento šlapimu. Šis išsiskyrimo procesas su veikliąja medžiaga metotreksatu labai sutrikdo sveikus inkstus chemoterapija. Todėl pastovus stebėsena of inkstas vertybes, ypač kreatininas, yra labai svarbus atliekant chemoterapiją MTX. Kai tik vertės rodo, kad inkstų funkcija yra sutrikusi, terapija turi būti nutrauktas kaip atsargumo priemonė siekiant išvengti galo inkstų nepakankamumas, kuris gali būti pavojingas paciento gyvybei.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Metotreksatas, MTX, yra citostatinis vaistas ir todėl pirmiausia žinomas kaip chemoterapinis agentas Vėžys vaistas. Ten skiriamos labai didelės sistemiškai veiksmingos vaisto dozės, kurias galima įsigyti pagal receptą. The Veiksmo mechanizmas kovojant su piktybinėmis naviko ląstelėmis, remiasi metotreksato gebėjimu stipriai sutramdyti piktybinių ląstelių dauginimosi greitį. Tačiau metotreksatas yra ne tik chemoterapinis agentas, bet ir imunosupresantas. Ląstelinė ir humoralinė kūno apsauga yra stipriai susilpnėjusi administracija metotreksato, todėl paveikti pacientai yra ypač jautrūs infekcijoms gydymo ciklo metu. Geros terapinės sėkmės galima pasiekti ir gydant veikliąją medžiagą metotreksatą psoriazė ir lėtinės reumatinės ligos. Pavyzdžiui, metotreksatas laikomas naudingu gydant lėtinį reumatoidą artritas. MTX yra naudojamas kaip pagrindinis terapinis agentas šio tipo lėtiniams uždegimams reumatas. Be to, yra ir kitų autoimuninės ligos dėl kurių MTX žada gerą terapinę sėkmę. Jie apima išsėtinė sklerozė, Krono liga ir raudonoji vilkligė. Tačiau, skirtingai nuo navikų terapijos, MTX visoms šioms ligoms vartojamas tik labai mažomis dozėmis, todėl šalutinis poveikis yra žymiai mažesnis nei gydant vėžį.

Rizika ir šalutinis poveikis

Metotreksatas yra stiprus citotoksinas, kuris gali būti vartojamas griežtai specifinėms indikacijoms tik prižiūrint gydytojui. Dėl tiesioginės intervencijos į ląstelių metabolizmą šalutinis poveikis dažnai būna labai ryškus, ypač gydant piktybines naviko ligas. Pacientai dažnai kenčia nuo bendrosios nuovargis terapijos metu, taip pat nuovargis ir galvos skausmas. Tarp dažniausiai pasitaikančių šalutinių reiškinių yra virškinamojo trakto sutrikimai, kurie yra dėl to, kad veiklioji medžiaga metotreksatas taip pat yra atsakingas už nepageidaujamą jautrių gleivinės epitelio ląstelių sunaikinimą. skrandis ir plonoji žarna. Todėl tai nėra neįprasta pykinimas, vėmimas or uždegimas atsiranda gleivinės. Aukštuosedozė terapijos, šių šalutinių poveikių bent jau laikinai išvengti negalima. Be to, dėl šalutinio mielosupresijos poveikio nepakankamas kraujas ląstelės gaminamos kaulų čiulpai, dėl ko anemija gali atsirasti. Didžiausia rizika gydant MTX yra iš anksto pažeisti inkstai, kurie gali visiškai arba iš dalies sustabdyti jų tarnybą ir tokiu būdu vadovauti paciento poreikiui dializė. Absoliučios kontraindikacijos administracija metotreksato yra nėštumas, laktacija, žinoma inkstų nepakankamumasarba imunodeficitas bet kokios priežasties.