Metroprololio veikimo būdas | Metoprololis

Metroprololio veikimo būdas

Metoprololis priklauso beta adrenoblokatorių grupei. Šios grupės vaistai blokuoja vadinamuosius beta adrenoreceptorius. Blokuodamas šiuos receptorius, patiria streso poveikį hormonai adrenalino ir noradrenalino yra sumažintas arba užkirsti kelią.

Todėl yra pagrindinis tokių vaistų, kaip „Metohexal“, poveikis širdis norma ir kraujas spaudimas. Beta adrenoblokatorius galima suskirstyti į skirtingas grupes. Čia lemiami beta receptorių pogrupiai, iš kurių yra beta-1 ir beta-2 receptorių.

Todėl įvairūs vaistai / veikliosios medžiagos pirmiausia skiriasi savo prisijungimu prie atitinkamų receptorių. Jei vaistas jungiasi maždaug vienodai su abiem potipiais, jis vadinamas neselektyviu beta adrenoblokatoriumi. Tačiau kadangi šie neselektyvūs agentai veikia visą kūną ir todėl sukelia daugybę šalutinių poveikių, dabar yra ir selektyvesnių vaistų, kurie blokuoja tik vieną potipį arba jį intensyviau.

Metoprololis priklauso selektyvių beta1 receptorių blokatorių grupei. Kadangi beta1 receptoriai yra beveik išimtinai širdis, šie beta blokatoriai dar vadinami kardioselektyviais. Taigi veiklioji medžiaga mažina širdis širdies susitraukimo jėga ir sužadinimo perdavimas širdžiai.

Metroprololio metabolizmas

MetoprololisMetohexal beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte per žarnyną gleivinė išgėrus. Tačiau sisteminis prieinamumas yra žymiai mažesnis, nes metoprololis turi didelį pirmojo važiavimo efektą. Šiame kontekste pirmojo važiavimo efektas reiškia greitą vaisto metabolizmą jo pirmojo praėjimo per kepenys.

Absorbuojamas per žarnyną gleivinė, metoprololis patenka į veną kraujas laivai žarnyne. Šie atsidaro vadinamajame portale venas, didelis laivas, kuris gabena kraujas kryptimi kepenys. Metoprololis jau yra dalinai metabolizuojamas ten, todėl nebepatenka į organizmo kraujotaką, kad galėtų sukelti savo poveikį. The kepenys ląstelių turi daug skirtingų fermentų kompleksų, kurių kiekvienas gali suskaidyti skirtingus vaistus.

Tai fermentai (enzimai) priklauso didelei vadinamųjų citochromo P450 fermentų supergrupei. Šios grupės subvienetas vadinamas CYP2D6, kuris, be kita ko, yra atsakingas už metoprololio skilimą. Kadangi šis fermentas skaido ir kitus vaistus, gali būti, kad jei šis fermentas vartojamas tuo pačiu metu, tai gali sukelti sąveiką, į kurią visada reikia atsižvelgti. Metoheksalas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse ir tada išsiskiria. Jei kepenys yra pažeistos, atsiranda vadinamoji kepenų cirozė, gali sutrikti medžiagų apykaita ir dėl to padidėti vaistų kiekis kraujyje.