Produktai
Miltefosinas yra komerciškai prieinamas kaip geriamasis tirpalas (milteforanas). Daugelyje šalių jis yra patvirtintas išimtinai kaip veterinarinis vaistas ir nuo 2010 m. Kitose šalyse miltefosinas taip pat naudojamas žmonėms. Pavyzdžiui, Vokietijoje jis yra kapsulių pavidalu (Impavido), skirtas gydyti žmonių leišmaniozę, ir kaip tirpalas (Miltex) piktybiniams navikams oda pažeidimai krūties vėžys.
Struktūra ir savybės
Miltefosinas (C.21H46NE4P, M.r = 407.6 g / mol) yra sintetinis alkilfosfolipidas. Tai yra fosfatidilcholino (lecitinas), pagrindinis ląstelių membranų komponentas.
Daiktai
Miltefosinas (ATCvet QP51D) yra antiprotozozinis, antiproliferacinis, priešnavikinis ir imunostimuliatorius. Pavyzdžiui, jis veiksmingas prieš leišmaniją. Juos perduoda smėlio musių patelės. Po gydymo greitai pagerėja klinikiniai simptomai ir labai sumažėja patogenų kiekis. Tačiau miltefosinas parazitų visiškai nepanaikina. Miltefosinas turi labai ilgą laiką pašalinimas pusinės eliminacijos laikas yra nuo 6 iki 7 dienų. Todėl atsparumo vystymosi rizika yra didelė.
Veiksmų mechanizmas
Miltefosinas turi tiesioginį antiparazitinį poveikį. Poveikis pagrįstas signalo perdavimo ir fosfolipidų apykaitos sutrikimais ląstelės membrana Leishmania, kuris turi įtakos ląstelių membranų sintezei, taip pat membranų vientisumui ir galiausiai lemia ląstelių mirtį. Tuo pačiu metu jis padidina T ląstelių ir makrofagų aktyvavimą, taip pat mikrobicidų gamybą azotas ir deguonis tarpiniai. Be to, miltefosinas slopina leišmanijos skverbimąsi į makrofagus, taip pažeidžiant patogenų dauginimąsi ir sklaidą.
Indikacijos
Leišmaniozės gydymui ir kontrolei šunims.
Dozė
Pasak SPC. Miltefosinas vartojamas per burną vieną kartą per dieną po 28 dienas. Jis visada turėtų būti sumaišytas su maistu, o ne tuščias skrandis vengti nepageidaujamas poveikis.
Kontraindikacijos
Miltefosine negalima vartoti padidėjusio jautrumo metu nėštumas ir laktacijos metu. Jo negalima duoti veisliniams gyvūnams. Reikėtų pasirūpinti, kad ką tik gydyti šunys nelaižytų žmonių. Vartotojui patariama mūvėti pirštines ir, jei reikia, apsauginius akinius, kai jis tvarko miltefosiną oda o akys gali sudirgti. Nėščios moterys neturėtų vartoti vaisto. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Ne sąveika vartojimas kartu su kitais vaistais yra žinomas iki šiol.
Nepageidaujamas poveikis
Galimas nepageidaujamas poveikis apima virškinimo simptomus, tokius kaip vėmimas, pykinimas, apetito praradimas, viduriavimas, ir taip pat nuovargis, silpnumas, negalavimas ir baltos ir raudonos spalvos sumažėjimas kraujas ląstelių. Virškinimo skundai pasireiškia rečiau, kai miltefosinas skiriamas su pašaru.
