modafiniliu

PRODUKTAI

Modafinilas yra komerciškai prieinamas tablečių pavidalu (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, JAV: Provigil). Jis buvo patvirtintas ES nuo 1992 m., JAV nuo 1998 m. Ir daugelyje šalių nuo 2000 m.

Struktūra ir savybės

Modafinilas arba 2-benzhidrilulfinilacetamidas (C.15H15NE2S, Mr = 273.35 g / mol) yra racematas ir egzistuoja kaip baltas kristalas milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. -Enantiomero armodafinilio taip pat galima įsigyti JAV („Nuvigil“). The enantiomerai yra farmakologiškai labai panašūs, tačiau skiriasi farmakokinetika. Armodafinilio pusinės eliminacijos laikas yra žymiai ilgesnis nei -enantiomero. Modafinilas neturi struktūrinių panašumų su amfetaminų. Adrafinilis yra modafinilo provaistas, kurio nebeparduodama.

modafiniliu Armodafinilas

Daiktai

Modafinilas (ATC N06BA07) centralizuotai skatina budrumą ir dėmesį bei padidina motorinę veiklą. Tai turi poveikį keliems neurotransmiteris sistemos; tikslus Veiksmo mechanizmas nežinoma. Modafinilas farmakologiškai skiriasi nuo kitų stimuliatoriai. Ar tai turi įtakos nuotaikai ir euforijai, yra prieštaringa. Pavyzdžiui, FDA rašo: „Modafinilas sukelia psichoaktyvų ir euforinį poveikį, keičia nuotaiką, suvokimą, mąstymą ir jausmus, būdingus kitoms CNS. stimuliatoriai žmonėms “. Kita vertus, daugybė publikacijų atkreipia dėmesį būtent į euforijos efekto nebuvimą.

Indikacijos

Modafinilas yra patvirtintas daugelyje šalių gydyti narkolepsiją („miego ligą“). Kitose šalyse jis taip pat patvirtintas pamaininio darbo indikacijose miego sutrikimas. Jis imamas anksčiau naktinis darbas ir tave budi. 2010 m. Liepos mėn. Europos vaistų agentūra (EMA) rekomendavo vaistą vartoti tik narkolepsijai gydyti, o ne idiopatinei hipersomnijai gydyti, miego apnėjos sindromas ir pamaininis darbas dėl nepageidaujamas poveikis ir piktnaudžiavimo galimybė. Vėliau „Swissmedic“ laikėsi šios rekomendacijos. Literatūroje yra daugybė galimų naudojimo būdų, nuo judesio ligos iki Parkinsono ligos, tačiau reguliuotojai šiam tikslui nepašalino modafinilio.

Piktnaudžiavimas

Modafinilas tave budina ir gali būti piktnaudžiaujamas kaip našumo stiprintuvas, išmanusis narkotikas, vakarėlių narkotikas ir dopingas agentas. Tai yra dopingas sąrašą. Ar tai sukelia euforiją, yra prieštaringa (žr. Aukščiau).

Dozė

Pasak SPC. Vaistas vartojamas kaip stimuliatorius ryte, galbūt papildomai vidurdienį arba 1 valandą prieš pamaininį darbą. Vartojimas nepriklauso nuo valgio. Didžiausia paros norma dozė yra 400 mg.

Kontraindikacijos

Modafinilis draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui, kartu gydant prazosinas (nėra parduodamas daugelyje šalių), praeityje priklausomybė nuo narkotikųpiktnaudžiavimo narkotikais ar alkoholiu metu nėštumas ir laktacija, sunki hipertenzija, kairiojo skilvelio istorija hipertrofijair pacientams, kuriems buvo atsakas stimuliatoriai su simptomais mitralinis vožtuvas prolapsas. Jo negalima vartoti vaikams ir paaugliams. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Modafinilas indukuoja CYP3A4, CYP1A1 ir CYP2B6 ir slopina CYP2C19 ir CYP2C9; atitinkamas vaistas-vaistas sąveika yra galimos.

Nepageidaujamas poveikis

Labai dažnas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas ir nervingumas. Centriniai sutrikimai, širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai ir virškinimo problemų yra paplitę. Modafinilas sulaukė kritikos, nes jis retai gali sukelti sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas ir oda tokios reakcijos kaip Stivenso-Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė, taip pat neuropsichiatriniai sutrikimai, tokie kaip psichozė, manija, kliedesiai, haliucinacijosir mintys apie savižudybę. Šie šalutiniai poveikiai gali pasireikšti, tačiau gali pasireikšti labai mažai pacientų.