Nalmefenas

Produktai

Nalmefenas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Selincro). 2014 m. Jis buvo užregistruotas daugelyje šalių.

Struktūra ir savybės

Nalmefenas (C.21H25NE3Mr = 339.4 g / mol) yra struktūriškai glaudžiai susijęs su naltreksonas, iš kurio jis gautas. Vaistiniame produkte jo yra kaip baltas kristalinis nalmefeno hidrochloridas ir dihidratas milteliai kad gerai tirpsta vanduo. Jis taip pat žinomas kaip nalmefenas ir nalmetrenas.

Daiktai

Nalmefenas (ATC N07BB05) turi opioidų antagonistinių savybių μ ir δ receptoriuose ir yra dalinis κ receptorių agonistas. Todėl jis vadinamas opioidų receptorių moduliatoriumi. Jo poveikis prasideda smegenysatlygio sistema. Vaistas sumažina alkoholio vartojimą priklausomybei nuo alkoholio.

Indikacijos

  • Sumažinti alkoholio vartojimą suaugusiems pacientams, priklausomiems nuo alkoholio, kurių alkoholio vartojimas yra didelis rizikos lygis, kuriems nėra fizinių abstinencijos simptomų ir kuriems nedelsiant detoksikacijos nereikalaujama.
  • Norėdami panaikinti opioidai (kaip injekcinis tirpalas, Revex, JAV).

Dozė

Remiantis profesine informacija. Lentelės vartojami pagal poreikį, pageidautina likus vienai ar dviem valandoms iki numatomo alkoholio vartojimo. Lentelės skiriami ne dažniau kaip kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgį.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Kartu naudojamas opioidai (nuskausminamieji).
  • Esama ar neseniai buvusi priklausomybė nuo opioidų.
  • Ūminiai opioidų nutraukimo simptomai
  • Naujausias opioidų vartojimas
  • Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
  • Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas
  • Naujausi ūminiai alkoholio vartojimo nutraukimo simptomai (tokie kaip haliucinacijos, traukuliai, delirium tremens)

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Nalmefenas daugiausia metabolizuojamas UGT2B7 paverčiant nalmefeno-3-O-gliukuronidu. Narkotikas sąveika yra galimi naudojant UGT2B7 inhibitorius. Tai apima, pavyzdžiui, diklofenakas, flukonazolas, medroksiprogesterono acetatas ir meklofenamo rūgštis. Sąveika taip pat gali pasireikšti vartojant UGT induktorius. Opioidai gali panaikinti nalmefeno poveikį.

Neigiamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti pykinimas, galvos svaigimas, nemigair galvos skausmas. Skirtingai nuo naltreksonasNalmefenas nėra toksiškas kepenys.