Naloksegolis

Produktai

Naloxegol yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Moventig, JAV: Movantik). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių 2015 m.

Struktūra ir savybės

Naloksegolis (C.34H53NE11Mr = 651.8 g / mol) yra pegiliuotas darinys naloksono. Jis egzistuoja kaip baltas naloksegoloksalatas milteliai kad gerai tirpsta vanduo.

Daiktai

Naloksegolis (ATC A06AH03) yra periferinių μ-opioidinių receptorių antagonistas, panaikinantis opioidai žarnyne, kad atsvertų vidurių užkietėjimas. Dėl pegilinimo jis tampa P-glikoproteinas. Pasyvi difuzija membranose sumažėja, o naloksegolis neperžengia kraujas-smegenys barjeras į centrinį nervų sistema. Taigi naloksegolis neveikia analgetinio poveikio kartu vartojant opioidai. Jo pusinės eliminacijos laikas yra nuo 6 iki 11 valandų.

Indikacijos

Gydymui vidurių užkietėjimas sukeltas opioidai.

Dozė

Pagal išrašymo informaciją. Lentelės vartojami tuščią kartą per parą ryte skrandis mažiausiai 30 minučių prieš arba 2 valandas po pusryčių.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Žarnyno obstrukcija
  • Derinys su stipriais CYP3A4 inhibitoriais.

Reikia laikytis papildomų atsargumo priemonių Vėžys pacientai. Išsamią informaciją galite rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Naloksegolis yra CYP3A4 substratas. Dėl stiprių CYP3A4 inhibitorių gali reikšmingai padidėti biologinis prieinamumas ir todėl yra draudžiami.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, galvos skausmasir dujų susikaupimas.