Naloksonas yra vaistinis agentas, priskiriamas opiodų agonistų grupei, o tai reiškia, kad jis pats neturi panašaus į opioidus poveikio. Naloksonas yra naudojamas pakeisti poveikį opioidai kaip priešnuodis. Jis vartojamas į raumenis, po oda arba į veną.
Kas yra naloksonas?
Medžiaga naloksono yra vienas iš opioidų antagonistų. Kartu su glaudžiai susijusia medžiaga naltreksonas, naloksonas sudaro konkuruojančių antagonistų pogrupį. Jie veikia visus opioidinius receptorius, nedarydami (silpnai raminančio) poveikio, būdingo opioidai. Tai leidžia naloksonui neutralizuoti opioidai. Todėl vaistas taip pat žinomas kaip priešnuodis ir pirmiausia vartojamas perdozavus opioidų. Priešnuodis yra medžiaga, kuri inaktyvina nuodus ir taip sumažina ar panaikina jo poveikį („priešnuodis“). Farmakologijoje ir chemijoje naloksoną apibūdina cheminė molekulinė formulė C 19 - H 21 - N - O 4. Moralinė masė balkšvos kietos medžiagos yra 327.37 g / mol. Žmonių medicinoje naloksonas paprastai vartojamas į veną. Tačiau išimtiniais atvejais administracija taip pat galimas poodinis ar į raumenis. Poodinė administracija atsiranda, kai veiklioji medžiaga švirkščiama po oda. injekcija į raumenis yra tada, kai veiklioji medžiaga suleidžiama tiesiai į griaučių raumenis. Į veną administracija yra tada, kai nalaksonas tiesiogiai per švirkštą patenka į a venas.
Farmakologinis veiksmas
Naloksonas jungiasi prie tų pačių receptorių, kuriuos jungia opiodai (opioidų receptoriai), tačiau opioidų ten neveikia. Dėl šios priežasties opioidai (pvz., opiumas, heroinasarba metadono) neleidžiama jungtis prie receptorių. Šios medžiagos dabar neturi jokio poveikio. Tačiau naloksonas turi tik konkurencinį poveikį. Iš to išplaukia, kad sistemoje visada turi būti pakankamai didelis veikliosios medžiagos kiekis kraujas kad opioidai galėtų būti nuolat atokiau nuo receptorių. Ypač didelė situacija, kai reikia gydyti opioidų perdozavimą dozė todėl skiriama naloksono. Skirtingai nuo opioidų, naloksonas nesukelia priklausomybės ar kitų anomalijų. Tai teisinga tiek fiziškai, tiek psichologiškai. Todėl jo taip pat dedama į kai kuriuos opioidus skausmo malšintuvai užkirsti kelią piktnaudžiavimui arba padaryti tokį piktnaudžiavimą nepatraukliu. Kadangi naloksonas paprastai vartojamas į veną, poveikis pasiekiamas per kelias sekundes. Medžiaga greitai plinta per kraują ir taip prasiskverbia į smegenys tik po trumpo laiko. Naloksono veikimo trukmė yra nuo vienos iki keturių valandų. Taigi jis yra palyginti trumpas, todėl gali prireikti pakartotinio gydymo. Didžiausia paros norma dozė yra 24 mg. Trumpa naloksono veikimo trukmė yra dėl to, kad jis suskaidomas kepenys ir greitai eina. Taigi pusė veikliosios medžiagos kiekio jau apdorojama tik po dviejų valandų. Medžiaga išsiskiria su šlapimu.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Naloksonas vartojamas kaip priešnuodis bet kokio tipo opioidų perdozavimui gydyti. Nesvarbu, kuris vaistas sukėlė perdozavimą. Pavyzdžiui, heroinas narkomanai, perdozavę save, taip pat gydomi naloksonu, kad pakeistų raminamieji poveikį ir taip išlaikyti pacientą gyvą. Naloksonas taip pat naudojamas kvėpavimo takų gydymui Depresija sukelia opijiniai analgetikai (skausmo malšintuvai). Kadangi vaistas dažniausiai naudojamas kritinėse situacijose, jis vartojamas į veną. Tada naloksonas suleidžiamas tiesiai į venas per švirkštą. Tokiu būdu sėkmė gali būti užfiksuota praėjus vos sekundėms. Naloksoną taip pat galima naudoti prevenciškai. Šiuo tikslu jis pridedamas prie kai kurių opioidų turinčių narkotikai (pvz., tilidinas). Priedu siekiama užkirsti kelią piktnaudžiavimui arba padaryti tokį piktnaudžiavimą nepatraukliu. Tai pavyksta, nes Tilidinas (opiatas) gali sukelti poveikį, pridedant Naloxon tik išgeriant. Narkomanas nepatirs apsinuodijimo dėl piktnaudžiavimo tilidinas-naloksono perlas.
Rizika ir šalutinis poveikis
Naloksonas gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. To tikimybė padidėja, jei didžiausia paros norma dozė yra viršytas. Labai dažnai pacientams padidėja kraujas slėgis.Dažnai yra skundų dėl virškinimo trakto, kurie pasireiškia kaip pykinimas, viduriavimas ir vėmimas. Ypač pacientams, kurie naloksono vartojo dėl a nuskausminamieji, skausmas- malšinantis poveikis gali būti pakeistas. Slopinamas skausmas paskui atgaivina. Opiumaspriklausomiems žmonėms taip pat gali išsivystyti opiatų abstinencijos sindromas. Tokiu atveju yra kontraindikacija. Be to, gali būti, kad naloksonas sukelia alergines reakcijas. Taigi, jei įmanoma, reikėtų patikrinti, ar yra netolerancija. Tyrimai taip pat parodė, kad naloksonas gali sukelti oda reakcijos (ypač niežulys ar paraudimas). Hiperventiliacija (ypač greitas įkvėpus) arba gali atsirasti traukuliai. Taip pat gali būti, kad sunkus galvos skausmas gali išsivystyti.
