NSAID

PRODUKTAI

Nesteroidinis priešuždegiminis narkotikai (NVNU) yra įvairių dozavimo formų. Tai apima plėvele dengtą tabletės, tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės, geriamos Sustabdymai, žodžiu granulės, žvakučių, NVNU akių lašai, pastilės, emulguojantis geliai, ir kremai (pasirinkimas). Pirmoji šios grupės veiklioji medžiaga buvo salicilo rūgštis, kuris XIX amžiuje buvo vartojamas mediciniškai kaip natris druskos natrio salicilatas. Tačiau tai suerzino Virškinimo traktas per daug ir todėl nesusigaudė. Daug sėkmingesnis buvo acetilintas darinys, acetilsalicilo rūgštis (aspirinas), kurį „Bayer“ pradėjo naudoti prieš pat tūkstantmečio pradžią 1899 m. ir iki šiol yra vienas iš svarbiausių NVNU. XX amžiuje buvo sukurta daugybė naujų NVNU. Tarp žinomiausių yra, pavyzdžiui, diklofenakas, ibuprofenas, ir naproksenas, pridedant mefenamo rūgštis daugelyje šalių (žr. toliau).

Struktūra ir savybės

NVNU yra klasifikuojami pagal jų cheminę struktūrą. Grupės apima antranilo rūgšties darinius (pvz., mefenamo rūgštis), (arilas)acto rūgštis dariniai (pvz., diklofenakas), oksikamai (pvz., piroksikamo), propiono rūgšties dariniai (pvz., ibuprofenas) ir salicilatai (pvz., acetilsalicilo rūgštis). NVNU taip pat vadinami „rūgštiniais analgetikais“, nes daugelis atstovų yra organiški rūgštys ir paprastai turi karboksi grupę (-COOH). Nesteroidinis pavadinimas vartojamas atskirti NVNU nuo gliukokortikoidai, kurie yra steroidai.

Daiktai

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (ATC M01A) yra:

  • Nuskausminamasis (skausmą malšinantis)
  • Karščiavimą mažinantis (karščiavimą mažinantis)
  • Priešuždegiminis (antiflogistinis)
  • Trombocitų agregacija slopinama (pvz., acetilsalicilo rūgštis).
  • Priešnavikinis

Poveikis grindžiamas ciklooksigenazių slopinimu, taigi ir biosintezės slopinimu prostaglandinai ir tromboksanai. COX-2 inhibitoriai yra selektyvūs ciklooksigenazei-2 (COX-2).

Indikacijos

NVNU vartojimo indikacijos apima:

Dozė

Pasak SPC. Daugelio NVNU pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, todėl paprastai jų reikia vartoti maždaug tris kartus per dieną. Pavyzdžiui, diklofenakas pusinės eliminacijos laikas yra nuo 1 iki 3 valandų. Taip pat buvo sukurti ilgai veikiantys agentai, ypač oksikamai ir naproksenas. NVNU dažnai skiriami kartu su vadinamąja skrandžio apsauga, paprastai protonų siurblio inhibitoriumi (PPI), siekiant sumažinti skrandžio ir žarnyno opų išsivystymo riziką.

Piktnaudžiavimas

Skirtingai nuo kitų skausmas tokie vaistai kaip opioidai, NVNU nėra psichotropiniai ir nėra piktnaudžiaujama kaip svaigalai. Tačiau per didelis, prieštaraujantis mokslinėms rekomendacijoms, vartojimas yra įmanomas.

Aktyvūs ingredientai

Žinomas narkotikai arba originalūs vaistai yra nurodyti skliausteliuose. Bendras rinkoje taip pat yra daugelio NVNU versijų. Yra ir kitų veikliųjų medžiagų, kurių daugelyje šalių nėra arba nebėra. Antranilo rūgšties dariniai (fenamatai):

  • Etofenamatas (Rheumon, Traumalix).
  • Flufenamo rūgštis (Asanas)
  • Meklofenamo rūgštis (Meklomenas, nebeparduodamas).
  • Mefenamo rūgštis (Ponstanas)
  • Niflumino rūgštis

COX-2 inhibitorius:

Acto rūgšties dariniai ir arilacto rūgšties dariniai:

NVNU akių lašai:

  • Bromfenakas („Yellox“)
  • Diklofenako akių lašai („Voltaren Ophtha“).
  • Indometacino akių lašai (Indophtal)
  • Ketorolakas (akulinis)
  • Nepafenakas (Nevanacas)

Oksikamo pavadinimas:

  • Lornoksikamas („Xefo“, nebedirba).
  • Meloksikamas (Mobicox, ne lentynoje)
  • Piroksikamas (Felden), piroksikamo gelis
  • Tenoksikamas (tilcotilas)

Propiono rūgšties dariniai:

  • Benoksaprofenas (nebeparduodamas)
  • Deksibuprofenas (Seractil)
  • Deksketoprofenas (Ketesse)
  • Fenoprofenas (daugelyje šalių neparduodamas).
  • Flurbiprofenas (Frobenas)
  • Flurbiprofenas pastilės (Strepsils Dolo).
  • Ibuprofenas (Brufenas), ibuprofeno lizinatas, ibuprofeno alginatas, ibuprofeno natris.
  • Ketoprofenas („Fastum“)
  • Naproksenas („Aleve“)
  • Tiaprofeno rūgštis (Surgamas, D)

Salicilatai:

  • Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas).
  • Kalcis karbasalatas (alkacil tabletės, Alca C).
  • Lizino acetilsalicilatas (alkacilo milteliai, Aspégic)
  • Salicilo rūgštis (įvairi)

Sulfonanilidai:

  • Nimesulidas (Aulinas)

Kontraindikacijos

Vartojant NVNU, reikia laikytis daugybės kontraindikacijų ir atsargumo priemonių. Išsamią informaciją galite rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

NVNU gali sąveikauti su daugeliu farmacijos agentų. Tai apima, pavyzdžiui, gliukokortikoidai, antihipertenziniai vaistai, antikoaguliantai, SSRI, antidiabetikai, Ličio, probenecidas, ciklosporinas, takrolimuzas, ir metotreksato (pasirinkimas). Alkoholio gali padaugėti nepageidaujamas poveikis. NVNU dažnai yra organiniai anijonai ir gali būti CYP450 izozimų substratai.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra:

  • Virškinimo trakto sutrikimai: nevirškinimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, deguto išmatos, kraujo vėmimas ir kraujavimas iš virškinamojo trakto.
  • Centrinis nervų ir psichikos šalutinis poveikis: reakcijos apribojimas, galvos skausmasgalvos svaigimas, apsvaigimas, nuovargis, nuotaikos pokyčiai.
  • Skysčių kaupimas, vanduo išlaikymas.
  • Odos bėrimas

Šalutinis poveikis pasireiškia daugiausia dėl to, kad prostaglandinai taip pat atlieka fiziologines funkcijas. Jų sintezės slopinimas taip pat slopina jų pageidaujamą poveikį. NVNU gali sukelti sunkų ar pavojingą gyvybei šalutinį poveikį, ypač vartojant ilgalaikį gydymą. Tai apima skrandžio ir žarnyno opas, kraujavimą, perforacijas, širdies ir kraujagyslių ligas, tokias kaip aukštas kraujo spaudimas ir širdis pulti ir insultas, kepenys liga, hepatito, pavojinga gyvybei oda reakcijos, anafilaksija, kraujas skaičiuoti pakeitimus (agranulocitozė) ir inkstas disfunkcija iki inkstų nepakankamumo imtinai.